[发明专利]螺旋-γ-内酰胺化合物及其合成方法与应用有效

专利信息
申请号: 202110156525.4 申请日: 2021-02-04
公开(公告)号: CN113024572B 公开(公告)日: 2022-03-11
发明(设计)人: 徐志刚;陈中祝 申请(专利权)人: 重庆文理学院
主分类号: C07D491/20 分类号: C07D491/20;A61P35/00
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 张晨
地址: 402160 *** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 螺旋 内酰胺 化合物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.螺旋-γ-内酰胺化合物,其特征在于,所述化合物具有以下结构通式:

其中,R1选自氢、氯、溴、甲基;

R2选自以下基团:

R3选自以下基团:

R1’选自氢、氯、甲基;

R2’选自以下基团:

R3’选自以下基团:

2.根据权利要求1所述的螺旋-γ-内酰胺化合物,其特征在于,所述化合物为以下化合物中的一种:

3.根据权利要求2所述的螺旋-γ-内酰胺化合物,其特征在于,所述化合物为以下化合物中的一种:

4.根据权利要求1所述的螺旋-γ-内酰胺化合物的合成方法,其特征在于,所述合成方法如下:

5.根据权利要求4所述的螺旋-γ-内酰胺化合物的合成方法,其特征在于,所述化合物5的合成方法如下:在室温下,将等摩尔量的色酮-3-甲醛类化合物1、异氰类化合物2、羧酸类化合物3和丙炔胺4加入四氟乙烯中搅拌反应5小时,反应完成后,通过TLC监测,所得的反应混合物在氮气流下进行浓缩,得到的粗残渣即化合物5。

6.根据权利要求5所述的螺旋-γ-内酰胺化合物的合成方法,其特征在于,所述化合物(±)-6的合成方法如下:将化合物5在120℃下密封至二异丙醇胺和乙醇的混合溶液中反应6小时后,冷却至室温,蒸发溶剂,用乙酸乙酯萃取残渣,用饱和Na2CO3溶液和盐水洗涤,得到的有机层在硫酸镁上浓缩并干燥,用使用乙酸乙酯/己烷通过硅胶柱层析进行梯度洗脱纯化,便得到化合物(±)-6。

7.根据权利要求5所述的螺旋-γ-内酰胺化合物的合成方法,其特征在于,所述化合物7的合成方法如下:将化合物5在120℃下密封至二异丙醇胺和N,N-二甲基甲酰胺的混合溶液中反应6小时后,冷却至室温,用乙酸乙酯萃取所得反应物,用饱和Na2CO3溶液和盐水洗涤,得到的有机层在硫酸镁上浓缩并干燥,使用乙酸乙酯/己烷通过硅胶柱层析进行梯度洗脱纯化,便得到化合物7。

8.根据权利要求3所述的螺旋-γ-内酰胺化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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