[发明专利]一种组合物及其联合伊立替康制备抗肿瘤药物的用途

说明书

本发明公开了一种组合物及其联合伊立替康制备抗肿瘤药物的用途。本发明发现，伐地那非与利拉利汀的组合物对以伊立替康的抗结肠癌活性具有协同增强作用，而伐地那非或利拉利汀单独对伊立替康的抗结肠癌活性无协同增强作用。因此，伐地那非和利拉利汀的组合物可以联合伊立替康制备抗结肠癌的药物。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及药物组合物，具体涉及一种组合物及其联合伊立替康制备抗肿瘤药物的用途。

背景技术

结肠癌是由遗传和环境因素相互作用引起的疾病，是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一。统计数据显示，在2020年，预计美国有近15万人被诊断为结肠癌，约有5万人因此而死亡。调查发现，在中国，结肠癌为最常见的肿瘤之一，发病率仅次于肺癌，且发病率逐步提高。目前，手术结合术后化疗是结肠癌的的主要治疗方式。但是，目前化疗药物的疗效有待提高。

伊立替康(Irinotecan，CPT-11)是一种半合成水溶性喜树碱类衍生物，为晚期结肠癌的一线用药，也可用于术后的辅助化疗；伐地那非(Vardenafil)是一种治疗男性勃起功能障碍的药物；利拉利汀(Linagliptin)是一种调节血糖水平的药物。目前，国内外均没有研究表明伐地那非和/或利拉利汀对伊立替康的抗结肠癌活性具有协同增强作用。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种组合物及其联合伊立替康制备抗肿瘤药物的用途，以提高药物抗结肠癌活性。

本发明上述目的通过如下技术方案实现：

一种组合物，由伐地那非和利拉利汀组成。

上述组合物联合伊立替康制备抗肿瘤药物的用途。

优选地，所述肿瘤为人结肠癌。

有益效果：

本发明发现，伐地那非与利拉利汀的组合物对伊立替康的抗结肠癌活性具有协同增强作用，而伐地那非或利拉利汀单独对伊立替康的抗结肠癌活性无协同增强作用。因此，伐地那非和利拉利汀的组合物可以联合伊立替康制备抗结肠癌的药物。

具体实施方式

下面结合实施例具体介绍本发明实质性内容，但并不以此限定本发明的保护范围。

一、实验材料和试剂

细胞：人结肠癌HCT-116细胞(中国科学院细胞库)。

药品：伊立替康(Irinotecan，CPT-11，CAS No.:97682-44-5)、盐酸伐地那非(Vardenafil，Vard，CAS No.:330808-88-3)、利拉利汀(Linagliptin，Linag，CAS No.:668270-12-0)，均购于上海阿拉丁生化科技股份有限公司。

试剂：DMEM高糖培养基(Gibco，美国)；FBS(Gibco，美国)；青霉素-链霉素(Hyclone，美国)；0.25％胰酶-EDTA溶液(博士德，中国)；PBS(博士德，中国)；DMSO(Sigma-Aldrich，美国)；MTT(碧云天，中国)。

耗材：10cm细胞培养皿(SORFA，中国)；15、50mL离心管(JET BIOFIL，中国)；细胞冻存管(Corning，美国)；96孔细胞培养板(SORFA，中国)。