[发明专利]用于肿瘤治疗的双亲性分子自组装纳米药物及制备方法和用途

权利要求书

1.一种两亲性化合物，其特征在于，所述的两亲性化合物具有如下式II所示的结构式

2.一种纳米颗粒，其特征在于，所述的纳米颗粒由权利要求1所述的两亲性化合物在水溶液中自组装获得；

纳米颗粒的制备方法包括以下步骤：

a)将权利要求1所述的两亲性化合物分散在有机溶剂中，配制成有机溶液；

b)将上述有机溶液分散在水溶液中，挥发有机溶剂，得到纳米颗粒水溶液。

3.权利要求2所述的纳米颗粒，其特征在于，所述的纳米颗粒的粒径为40-200nm。

4.根据权利要求2或3所述的纳米颗粒在制备抗肿瘤药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途，所述的肿瘤选自骨肉瘤、皮肤癌、膀胱癌、卵巢癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌、骨癌、脑癌、直肠癌、食管癌、舌癌、肾癌、宫颈癌、子宫体癌、睾丸癌、黑素癌、星型细胞癌、脑膜瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、急性淋巴性白血病、慢性淋巴性白血病、肝细胞癌、纤维肉瘤。

6.根据权利要求4所述的用途，所述的肿瘤为精原细胞瘤。

7.根据权利要求4所述的用途，所述的肿瘤选自软骨肉瘤、基底细胞瘤、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、子宫内膜癌、成人T细胞白血病淋巴瘤、多发性骨髓瘤、支气管癌。

8.根据权利要求4所述的用途，所述的肿瘤选自急性骨髓性白血病、慢性粒细胞白血病。

9.一种双效抗肿瘤药物，其特征在于，所述药物中包含权利要求2或3所述的纳米颗粒。

10.权利要求9所述的双效抗肿瘤药物，其特征在于，双效抗肿瘤药物的剂型为注射剂、口服制剂。

11.权利要求9所述的双效抗肿瘤药物，其特征在于，双效抗肿瘤药物的剂型为肠道外给药制剂。

12.根据权利要求1所述的两亲性化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

1)将具有肼基团的化合物与有机光热剂进行反应，获得具有肼基团修饰的有机光热剂；

2)将步骤1)所得的修饰后的有机光热剂与含羰基的抗肿瘤药物中的羧基通过脱水反应形成腙键进行偶联得到两亲性化合物；

步骤1)中的有机光热剂为IR-780；

步骤2)中含羰基的抗肿瘤药物为阿霉素。

13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，步骤1)为将具有肼基团的化合物与有机光热剂的氯基团进行反应获得，具有如所示的肼基团修饰的有机光热剂。

14.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)的反应条件为在惰性气氛下，将与有机光热剂共同分散在有机溶剂中，并反应至完全。

15.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中反应条件为惰性气氛下，将步骤1)所得的修饰后的有机光热剂与含羰基的抗肿瘤药物共同分散在有机溶剂中，并加入催化剂三氟乙酸，并在50-80℃条件下反应至完全。

16.权利要求2或3所述的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤：

a)将权利要求1所述的两亲性化合物分散在有机溶剂中，配制成有机溶液；

b)将上述有机溶液分散在水溶液中，挥发有机溶剂，得到纳米颗粒水溶液。

17.根据权利要求16所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b)中还包括机械力分散水溶液的步骤。