[发明专利]一种纳米粒在制备治疗胆囊相关疾病的药物中的应用有效
| 申请号: | 202110039449.9 | 申请日: | 2021-01-12 |
| 公开(公告)号: | CN112826796B | 公开(公告)日: | 2023-01-13 |
| 发明(设计)人: | 王瑞兵;张相军;王一涛 | 申请(专利权)人: | 澳门大学 |
| 主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14;A61K47/61;A61K31/45;A61K31/69;A61P1/16;A61P31/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人: | 王晖;曹桓 |
| 地址: | 中国澳门*** | 国省代码: | 澳门;82 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 纳米 制备 治疗 胆囊 相关 疾病 药物 中的 应用 | ||
1.一种纳米粒在制备治疗胆囊相关疾病的静脉注射剂中的应用,其特征在于,所述纳米粒为经肝胆转运的纳米粒,该静脉注射剂中的纳米粒经静脉注射后,通过肝胆系统转运的方法分布到胆囊,进而实现靶向治疗胆囊相关疾病目的;
所述纳米粒为基于超分子大环化合物的纳米粒,所述超分子大环化合物具有能够溶解胆固醇效果,所述超分子大环化合物是基于β-环糊精的衍生物;
所述纳米粒主要由以下步骤制备得到:将4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基自由基和4-(羟甲基)苯基硼酸频哪醇酯化学键合到β-环糊精上,得到β-环糊精衍生物,再将β-环糊精衍生物制备为β-环糊精衍生物纳米粒;
将所述β-环糊精衍生物制备为β-环糊精衍生物纳米粒的方法包括:
将含有卵磷脂和DSPE-mPEG 2000的乙醇溶液添加到水中,并混合均匀,得到第一混合溶液;
将所述β-环糊精衍生物的醇溶液滴加入所述第一混合溶液中,混合均匀后,浓缩,或将所述β-环糊精衍生物和Cy7.5 NHS酯的混合醇溶液滴加入所述第一混合溶液中,混合均匀后,浓缩,或将所述β-环糊精衍生物和负载Cy5的β-环糊精衍生物的混合醇溶液滴加入所述第一混合溶液中,混合均匀后,浓缩。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述卵磷脂和所述DSPE-mPEG 2000的比例为5~7:8~10。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述浓缩均为真空旋蒸浓缩。
4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述β-环糊精衍生物的化学结构为:负载Cy5的β-环糊精衍生物的化学结构其中,所述β-环糊精衍生物和负载Cy5的β-环糊精衍生物的化学结构中的R1为H或R2为H或Cy5为
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述胆囊相关疾病为胆结石、胆囊炎、胆囊微生物感染、胆囊癌、胆管癌、肝内胆管癌和胆汁淤积中的任意一种。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述胆结石包含胆固醇型胆结石、胆色素型胆结石和黑色素型胆结石。
7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述胆结石为胆固醇型胆结石。
8.根据权利要求1~7任一项所述的应用,其特征在于,治疗胆结石为促进胆固醇溶解并抑制胆固醇结晶析出或抑制中性粒细胞介导的炎症。
9.一种纳米粒在制备促进胆固醇溶解并抑制胆固醇结晶析出的静脉注射剂中的应用,其特征在于,所述纳米粒为权利要求1~8任一项中所述的纳米粒。
10.一种纳米粒在制备抑制中性粒细胞介导的炎症的静脉注射剂中的应用,其特征在于,所述纳米粒为权利要求1~8任一项中所述的纳米粒。
11.一种纳米粒在制备减少胆固醇结晶诱导的中性粒细胞的活性氧产生的静脉注射剂中的应用,其特征在于,所述纳米粒为权利要求1~8任一项中所述的纳米粒。
12.一种纳米粒在制备减少胆固醇结晶诱导的中性粒细胞外诱捕网形成的静脉注射剂中的应用,其特征在于,所述纳米粒为权利要求1~8任一项中所述的纳米粒。
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