[发明专利]一种格列吡嗪控释片及其制备方法

权利要求书

1.一种格列吡嗪控释片，其特征在于，所述控释片中，包含格列吡嗪活性剂，其占片剂的8-10％，以干重计。

2.根据权利要求1所述格列吡嗪控释片，其特征在于，单位剂量形式包含格列吡嗪活性成分为5-10mg。

3.根据权利要求1所述格列吡嗪控释片，其特征在于，还包含一种或多种药剂学上可接受的直接可压缩的缓释基质、一种或多种药剂学上可接受的具有适中玻璃转化温度水溶性基质和一种或多种药剂学上可接受的粘合剂。

4.根据权利要求3所述格列吡嗪控释片，其特征在于，药剂学上可接受的直接可压缩的缓释基质为聚环氧乙烷、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮卡波普、羟乙基纤维素、乙基纤维素、海藻酸盐中的一种或多种；具有适中玻璃转化温度水溶性基质为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物(PVPVA)、羟丙甲纤维素(HPMC)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、聚甲基丙烯酸酯、聚乙二醇-醋酸乙烯酯-乙烯己内酰胺接枝共聚物(Soluplus)中的一种或多种；粘合剂为阿拉伯胶、海藻酸、琼脂、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、糊精、乙基纤维素、明胶、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚氧化乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述格列吡嗪控释片，其特征在于，直接可压缩的缓释基质为羟丙基甲基纤维素；具有适中玻璃转化温度水溶性基质聚乙烯吡咯烷酮(PVP)型号为PovidoneK30；粘合剂为羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。

6.根据权利要求3所述格列吡嗪控释片，其特征在于，还包含药剂学上可接受的润滑剂、渗透压促进剂、渗透压活性高分子、半透膜材料、致孔剂。

7.根据权利要求6所述格列吡嗪控释片，其特征在于，药用润滑剂为硬脂酸镁、硬脂富马酸钠以及硬脂酸钙中的一种或多种；渗透压促进剂为盐类(氯化钠、氯化钾、氯化镁、硫酸钾、硫酸钠或硫酸镁)、酸类(抗坏血酸或酒石酸)以及糖类(甘露醇、山梨醇、木糖醇或葡萄糖)中的一种或多种氯化钠；渗透压活性高分子为聚甲基丙烯酸羟烷酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚氧化乙烯、N-乙烯内酰胺、淀粉分支共聚物、多糖、阴离子和阳离子水胶中的一种或多种；半透膜材料为醋酸纤维素、乙基纤维素、丙烯酸纤维素中的一种或多种，致孔剂为羟丙纤维素或聚乙二醇中的一种或多种。

8.根据权利要求7所述格列吡嗪控释片，其特征在于，药用润滑剂为硬脂酸镁、渗透压促进剂为氯化钠，渗透压活性高分子为聚乙烯吡咯烷酮。

9.根据权利要求6所述格列吡嗪控释片，其特征在于，制备方法包括如下步骤：将格列吡嗪活性成分、具有适中玻璃转化温度水溶性基质组分混合在一起进行热熔挤出制备固体分散体，粉碎，过筛，然后将直接可压缩的缓释基质、渗透压促进剂、润滑剂加入到制备的固体分散体中，混合，制备成含药层；将渗透压促进剂、渗透压活性高分子混合，再加入润滑剂制备成助推层；含药层和助推层分别加粘合剂制粒，将含药层和助推层总混颗粒分别倒入料斗中，采用铸有浅凹痕的压片机压片，先压含药层，后压助推层，浅凹痕位于含药层表面，然后进行包半透膜衣。