[发明专利]结晶性和液体结晶性25-羟基-胆甾-5-烯-3-硫酸钠及其制备方法在审
| 申请号: | 202080095990.5 | 申请日: | 2020-12-23 |
| 公开(公告)号: | CN115103591A | 公开(公告)日: | 2022-09-23 |
| 发明(设计)人: | A·米克斯塔尔;S·约翰斯通;M·霍尔茨-马尔霍兰;F·洛佩斯;H·萨尔德;J·李;M·冈萨雷斯;S·D·帕伦特;T·L·休斯顿;R·温斯洛 | 申请(专利权)人: | 度勒科特公司 |
| 主分类号: | A01N1/02 | 分类号: | A01N1/02;A61K31/568;A61K31/575;C07J31/00 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 谭玮 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 结晶 液体 25 羟基 胆甾 硫酸钠 及其 制备 方法 | ||
1.结晶性25HC3S钠。
2.结晶性25HC3S钠的水合物。
3.结晶性25HC3S钠的形式I。
4.结晶性25HC3S钠的形式II。
5.结晶性25HC3S钠的形式XI。
6.无水结晶性25HC3S钠。
7.形式XIII结晶性25HC3S钠。
8.形式IX结晶性25HC3S钠。
9.治疗高胆固醇血症、高甘油三酯血症、以及与脂肪堆积和炎症相关的病症中的一种或多种的方法,所述方法包括给有此需要的患者施用有效量的权利要求1-8中的任一项的25HC3S钠的化合物。
10.一种药物组合物,其包含权利要求1-8中的任一项的25HC3S钠和至少一种药学上可接受的赋形剂。
11.治疗高胆固醇血症、高甘油三酯血症、以及与脂肪堆积和炎症相关的病症中的一种或多种的方法,所述方法包括给有此需要的患者施用有效量的权利要求的10的25HC3S钠的药物组合物。
12.根据权利要求9所述的方法,其用于治疗非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、酒精性肝炎、急性肾损伤(AKI)、银屑病和动脉粥样硬化,所述方法包括给有此需要的患者施用有效量的权利要求1-8中的任一项的25HC3S钠的化合物。
13.根据权利要求11所述的方法,其用于治疗非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、酒精性肝炎、急性肾损伤(AKI)、银屑病和动脉粥样硬化,所述方法包括给有此需要的患者施用有效量的权利要求的10的25HC3S钠的药物组合物。
14.一种组合物,其包含形式I 25HC3S钠、形式II 25HC3S钠、形式III 25HC3S钠、形式V25HC3S钠、形式IX 25HC3S钠、形式XI 25HC3S钠和形式XIII 25HC3S钠中的两种或更多种。
15.生产5-胆甾烯-3β,25-二醇-3-硫酸金属盐的方法,所述方法包括:
在至少一种溶剂中使25-羟基-(3β)-胆甾-5-烯-3-醇与至少一种硫酸化试剂接触以产生25-羟基-(3β)-胆甾-5-烯-3-硫酸有机阳离子盐,其中所述25-羟基-(3β)-胆甾-5-烯-3-硫酸有机阳离子盐在至少一种溶剂中具有低溶解度;和
使25-羟基-(3β)-胆甾-5-烯-3-硫酸有机阳离子盐与至少一种金属盐接触以产生5-胆甾烯-3β,25-二醇3-硫酸金属盐。
16.生产5-胆甾烯-3β,25-二醇3-硫酸钠盐的方法,所述方法包括:
在至少一种溶剂中使25-羟基-(3β)-胆甾-5-烯-3-醇与三氧化硫-吡啶复合物接触以产生25-羟基-(3β)-胆甾-5-烯-3-硫酸吡啶鎓盐,其中所述25-羟基-(3β)-胆甾-5-烯-3-硫酸吡啶鎓盐在至少一种溶剂中具有低溶解度;和
使25-羟基-(3β)-胆甾-5-烯-3-硫酸吡啶鎓盐与钠盐接触以产生5-胆甾烯-3β,25-二醇3-硫酸钠盐。
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