[发明专利]气雾剂制剂、含有该制剂的罐和吸入器以及使用方法

说明书

加压罐，其涂覆有聚(氟代烯属烃)聚合物或聚(多种氟代烯属烃)共聚物并且含有包含一种或多种活性药物成分(包括乌美铵或其盐，维兰特罗或其盐，或者前述中的两种或更多种的组合)、聚(乙二醇)和推进剂的制剂；包括所述加压罐的吸入器，以及使用所述加压罐和吸入器的方法。

背景

在本领域已知气雾剂制剂(特别是含有一种或多种活性药物成分的那些)还含有推进剂和赋形剂。

概述

加压罐包含可以包含制剂。制剂本身可以包含活性药物成分(包括乌美铵(umeclidinium)或其盐；维兰特罗(vilanterol)或其盐，或者前述中的两种或更多种的组合)；一种或多种推进剂，以及数均分子量为约50至约1,000的聚(乙二醇)。加压罐的内部可以涂覆有聚(氟代烯属烃)聚合物或聚(多种氟代烯属烃)共聚物(聚(多种氟代烯属烃)的共聚物，copolymer of poly(fluoralkylenes))。

详述

在整个本公开中，为了方便起见，经常使用单数形式诸如“一个(a)”、“一种(an)”和“所述(the)”；然而，这些单数形式意在包括复数形式，除非明确规定或上下文明确指出为单独的单数。当需要单独的单数时，典型地使用术语“一个且仅一个”。

本公开中的一些术语定义如下。其他术语对于本领域技术人员来说是熟悉的，并且应该提供本领域普通技术人员赋予它们的含义。

术语“常见的”、“典型的”和“通常的”以及“常见地”、“典型地”和“通常地”在本文中用于指本发明中经常采用的特征，并且除非专门参照现有技术使用它们，不然不旨在意味着这些特征存在于现有技术中，更不意味着那些特征在现有技术中是常见的、通常的或典型的。

术语“活性药物成分”旨在包括游离化合物以及其药用盐、水合物和溶剂化物。水合物或溶剂化物的盐也包括在内，只要它们是药用的即可。当使用特定活性药物成分的名称时，同样旨在包括其药用盐、水合物和溶剂化物，以及水合物或溶剂化物的盐，只要它们是药用的即可。如果具体地需要游离化合物或特定的盐、水合物、溶剂化物等，则在本公开中将其照那样指定。

术语“聚(乙二醇)”用于指具有重复单元-O-(CH₂)₂-的聚合物。取决于其制备方法，聚(环氧乙烷)可以具有相同的化学结构，在这种情况下其由术语聚(乙二醇)所涵盖。

在本公开中，除非另有规定，否则制剂中的组分的百分比(％)浓度以重量百分比提供。

氟代烷烃是其中至少一些氢原子被氟化物取代的烷烃。

全氟烷烃是其中基本上所有的氢原子都被氟取代的氟代烷烃，但是还是允许少量氢原子可以被代替氟的溴或碘取代的可能性。

可以伴随碳数提及氟代烷烃和全氟烷烃，以指出碳原子数量；在提及聚合物或共聚物的情况下，碳数是指由其制备聚合物的一种单体或多种单体中的碳原子的数量。

“痕量”或“多个痕量”是指不可避免地或非有意地存在的组分及类似组分的量，例如作为污染物、化学反应或工业过程(例如，对罐进行填充和加压)的副产物、工业上可用材料的微量成分的量，不便于通过普通纯化方法去除的量，等等。制剂中的材料的痕量限于对制剂性能没有任何明显影响的那些量。

“醇”是指醇溶剂或分散剂，典型地乙醇，但是也包括甲醇、丙醇、丁醇等。当提及化学部分-OH时，使用术语“醇部分”。

可以使用带有阀门(诸如计量阀)的吸入器来进行含有活性药物成分的制剂的通过吸入的递送。计量阀是调节从吸入器通出并且递送至患者的制剂的量的阀门。

为了向患者递送所需剂量的活性药物成分，不仅当每次打开阀门以递送剂量时相同量的制剂通过阀门是必要的，而且从容器通出、通过阀门并且到达患者的制剂中的活性药物成分的浓度与容器中活性药物成分的浓度相同也是必要的。