[发明专利]用于眼部疾病的治疗的组合物和方法

说明书

本发明涉及使用抗生素治疗眼部疾病的组合物和方法。具体而言，本发明涉及在眼睛上具有延长的接触时间并且不干扰伤口愈合的不模糊的、含抗生素的水凝胶组合物。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2019.05.03提交的名称为“用于眼部疾病的治疗的组合物和方法”的美国临时申请No.62/842,995的优先权，其全部内容通过引用并入本文。

技术领域

本发明涉及使用抗生素治疗眼部疾病的组合物和方法。具体而言，本发明涉及在眼睛上具有延长的接触时间并且不干扰伤口愈合的非模糊的、含抗生素的水凝胶组合物。

背景技术

每当眼睛有伤口时，通常预防性地使用局部眼用抗生素。虽然这些抗生素可以预防和治疗任何细菌感染，但它们无助于闭合伤口。相反，这种抗生素可能通过干扰/抑制伤口愈合过程来延迟伤口闭合。通常，此类局部眼用抗生素被配制成多种剂型中的任何一种，例如滴眼液、混悬剂、乳剂、凝胶、软膏等。不幸的是，滴眼液、混悬剂和乳剂与眼睛接触的时间不会超过几分钟，因为它们会通过泪液周转和重力等因素迅速从眼睛中移除。目前使用的凝胶和软膏的接触时间可能稍长，但不幸的是，其通常与干扰患者视力导致的模糊有关。因此，需要用抗生素治疗眼部疾病的非模糊的组合物和方法，其在眼睛上具有延长的接触时间，并且不干扰伤口愈合。

发明内容

本发明提供了一种水凝胶，其可被配制成包含抗生素(例如，含抗生素的水凝胶)，以提供针对眼睛内细菌感染的增强的预防/治疗，同时具有增加抗生素与眼睛表面接触时间的特性，并为受试者提供清晰的视觉(即，不模糊的受试者的视觉)。此外，本文公开的含抗生素的水凝胶还具有促进伤口愈合的能力。该水凝胶是剪切稀化的，并且包含共价交联的改性或未改性的透明质酸。

一方面，本发明提供了一种眼用组合物，其包括剪切稀化的水凝胶和抗生素。在一个实施方案中，剪切稀化的水凝胶可以包括透明质酸，其浓度可以在约3mg/mL和约10mg/mL之间。在本发明的保护范围内，还预期透明质酸可以为约3、4、5、6、7、8、9或10mg/mL，或任何中间值，例如3.0、3.1、3.2、3.3、3.4、3.5、3.6、3.7、3.8、3.9或4.0mg/mL。在一个实施方案中，透明质酸可以共价交联。在一个实施方案中，抗生素的浓度可以为约1mg/mL至约10mg/mL。在本发明的保护范围内，还预期抗生素可以为约1、2、3、4、5、6、7、8、9或10mg/mL，或任何中间值，例如3.0、3.1、3.2、3.3、3.4、3.5、3.6、3.7、3.8、3.9或4.0mg/mL。

在一个实施方案中，透明质酸为改性或未改性的透明质酸。

在一个实施方案中，抗生素在水中的溶解度为约1mg/mL或更高。

在一个实施方案中，抗生素为氟喹诺酮。

在一个实施方案中，抗生素为莫西沙星或莫西沙星的盐。

在一个实施方案中，抗生素为盐酸莫西沙星。

在一个实施方案中，抗生素为贝西沙星的盐。

在一个实施方案中，抗生素为盐酸贝西沙星。

在一个实施方案中，抗生素为氨基糖苷类。

在一个实施方案中，抗生素为妥布霉素。

在一个实施方案中，改性的透明质酸为硫醇化的透明质酸。

在一个实施方案中，改性的透明质酸为硫醇化的羧甲基透明质酸。

在一个实施方案中，水凝胶可以为二硫化物交联的。