[发明专利]罗替戈汀稳定化方法

说明书

本发明涉及一种罗替戈汀稳定化方法，其是在具备支持体层及粘着剂层、且上述粘着剂层含有罗替戈汀及/或其药学上容许的盐及苯乙烯系热塑性弹性体的含罗替戈汀的贴附剂中，使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐稳定化的方法，其中，使上述粘着剂层以上述粘着剂层中的含量成为3～25质量％的方式进一步含有交联聚乙烯吡咯烷酮。

技术领域

本发明涉及一种罗替戈汀稳定化方法，更详细而言，涉及在具备支持体层及粘着剂层、且上述粘着剂层含有罗替戈汀及/或其药学上容许的盐的含罗替戈汀的贴附剂中，使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐稳定化的方法。

背景技术

罗替戈汀是化合物(-)-5,6,7,8-四氢-6-[丙基-[2-(2-噻吩基)乙基]-氨基]1-萘酚的国际通用名称，日本特表2011-504902号公报(专利文献1)中记载了其存在I型及II型的多晶型。罗替戈汀是D1/D2/D3多巴胺受体激动剂，主要用于帕金森氏症或不安腿综合征(restless legs syndrome)的症状的治疗。

作为用于投予罗替戈汀的制剂，例如在日本国内外市售有“ニュープロ(注册商标)贴剂”。另外，日本特表2002-509878号公报(专利文献2)中记载了一种经皮治疗系统，其包含对基质的成分为惰性的背衬层及含有罗替戈汀的自粘合性基质层，基质的罗替戈汀的溶解度为5％(w/w)以上，且以非水溶性的丙烯酸酯系或有机硅系的聚合物粘合剂作为基剂。进而，日本特表2015-503541号公报(专利文献3)中记载了一种经皮治疗系统，其包含对活性物质为不透过性的背衬层、及含有压敏粘合剂、药物、及交联聚乙烯吡咯烷酮的粒子的基质层，记载了罗替戈汀作为上述药物、有机硅聚合物作为上述压敏粘合剂。

另外，作为使用了橡胶系粘着剂的用于投予罗替戈汀的制剂，例如在日本特开2014-177428号公报(专利文献4)中，记载了一种经皮吸收型贴附制剂，其包含支持体及药物含有层，该药物含有层含有松香系树脂及含有橡胶系粘着成分的橡胶系粘着剂、以及罗替戈汀或其制药上可容许的盐，在日本特开2013-079220号公报(专利文献5)中，记载了一种经皮吸收型贴附剂，其包含支持体及药物含有层，该药物含有层含有橡胶系粘着剂、罗替戈汀或其盐、以及罗替戈汀的分解产物的生成抑制剂。

进而，作为用于投予罗替戈汀的制剂，例如在日本特表2006-513195号公报(专利文献6)及日本特表2012-504609号公报(专利文献7)中，记载了以非晶(amorphous)型含有罗替戈汀，在日本特表2013-515041号公报(专利文献8)中记载了一种罗替戈汀的稳定化方法，其包括以相对于罗替戈汀为特定的重量比率使用聚乙烯吡咯烷酮(非交联)而提供包含聚乙烯吡咯烷酮及非晶形态的罗替戈汀的固体分散体的步骤。

另外，在日本特表2017-515871号公报(专利文献9)中记载了一种经皮吸收制剂的制造方法，其以防止罗替戈汀晶体析出为目的，将罗替戈汀及抗氧化剂以特定的重量比混合。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特表2011-504902号公报

专利文献2：日本特表2002-509878号公报

专利文献3：日本特表2015-503541号公报

专利文献4：日本特开2014-177428号公报

专利文献5：日本特开2013-079220号公报

专利文献6：日本特表2006-513195号公报

专利文献7：日本特表2012-504609号公报

专利文献8：日本特表2013-515041号公报

专利文献9：日本特表2017-515871号公报

发明内容