[发明专利]一种新化合物及其制备方法及其在治疗骨肉瘤方面的用途

说明书

本发明公开了一种新化合物及其制备方法及其在治疗骨肉瘤方面的用途，所述化合物结构式为所述化合物可抑制骨肉瘤生长，可用于研制治疗骨肉瘤的药物。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种新化合物及其制备方法及其在治疗骨肉瘤方面的用途。

背景技术

骨肉瘤是儿童及青少年常见的原发性骨恶性肿瘤，具有易在早期出现远处肺转移，病死率较高，预后极差的特点。在临床中，常选用外科手术治疗联合化学治疗，化疗虽然在一定程度上可以延缓骨肉瘤的进展，但伴随多次化疗药物应用后累积的毒副作用以及相关药物耐药性的出现，导致化学治疗在晚期骨肉瘤的限制日益明显。因此，寻找到新的有抗肿瘤作用的、有望被开发为新药的新化合物尤为重要。

独角莲为天南星科植物独角莲Typhonium giganteum Engl.，其干燥块茎为中药白附子，具有抗肿瘤作用。在古方中，独角莲常以全草入药，现有技术中，对其块茎的化学成分研究较多，但对其叶的化学成分研究较少。从抗肿瘤中药材的其他部位寻找抗肿瘤活性较强的化合物亦是新药开发的一个重要途径。

发明内容

本发明的目的是提供一种新化合物，可抑制骨肉瘤细胞增殖，本发明还提供其制备方法，对半独角莲叶进行系统分离，得到本发明所述化合物。

本发明所述的新化合物，其化学结构如下：

本发明所述的新化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)取独角莲叶，用石油醚浸泡提取，提取液浓缩后得到粗提物浸膏；

(2)粗提物浸膏用硅胶柱进行分离，先用体积比为正已烷-乙酸乙酯(100:1)洗脱10 个柱体积，弃去洗脱液，再用体积比为正已烷-乙酸乙酯(50:1)洗脱10个柱体积，弃去洗脱液，继用体积比为正已烷-乙酸乙酯(25:1)洗脱10个柱体积，收集洗脱液，浓缩成浸膏；

(3)将步骤(2)所得浸膏继续经MCI树脂进一步分离，先用30％甲醇洗脱至无色，弃去洗脱液，再用60％甲醇洗脱至无色，弃去洗脱液，继用甲醇洗脱至无色，收集洗脱液，浓缩成浸膏；

(4)将步骤(3)所得浸膏继续经Sephadex LH-20凝胶进一步分离，以体积比为三氯甲烷-甲醇(1:1)为流动相，收集黄色色带洗脱液，浓缩，得黄色固体；

(5)采用丙酮为重结晶溶剂，将步骤(4)所得黄色固体重结晶，即得本发明所述新化合物。

本发明所述的新化合物具有抑制骨肉瘤细胞增殖活性，可用于治疗骨肉瘤药物的开发。

一、本发明所述化合物对骨肉瘤细胞增殖的体外抑制作用

采用MTT法测定本发明所述化合物对骨肉瘤细胞MG-63的细胞增殖的体外抑制作用，具体方法如下：

人骨肉瘤细胞系MG-63购自ATCC，使用10％胎牛血清(Gibco)的DMEM培养液(Gibco)培养于37℃、5％CO₂培养箱中。