[发明专利]用作RAF-1抑制剂的化合物、制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202011384100.0 申请日: 2020-11-30
公开(公告)号: CN112538071A 公开(公告)日: 2021-03-23
发明(设计)人: 洪振宇;文卡塔·普拉塔·雷迪·伽拉帕里;拉亚·瑟哈拉·雷迪·毕吉维穆拉;牛红蕊;苗站会;刘鼎;路平 申请(专利权)人: 新乡医学院第一附属医院
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;A61K31/4155;A61P35/00;A61P35/02;A61P11/00;A61P1/16
代理公司: 新乡市挺立众创知识产权代理事务所(普通合伙) 41192 代理人: 林海
地址: 453100 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 用作 raf 抑制剂 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,其特征在于,选自式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐:

其中R1选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯甲基、烯丙基、溴代乙基、溴代丙基、辛基。

2.一种如权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,以式(Ⅱ)和式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示化合物为原料制备而成:

3.一种药物组合物,其特征在于,包含至少一种药用辅料和作为活性成分的治疗有效量的权利要求1~2中任一项所述化合物;所述药用辅料包括药学上可接受的载体、稀释剂和/或赋形剂。

4.一种如权利要求1~2任一项所述化合物在制备用于治疗和预防对抑制Raf-1过量表达或活性紊乱具有响应的疾病的药物的用途。

5.如权利要求4所述用途,其特征在于,所述疾病为癌症或其他纤维化疾病。

6.如权利要求5所述用途,其特征在于,所述癌症为癌症选自黑色素瘤和甲状腺癌、Barret腺癌、乳腺癌、宫颈癌、结肠直肠癌、胃癌、非小细胞肺癌、血癌、肺腺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、血液癌症、胆道癌、子宫内膜癌、大肠结肠癌、组织细胞性淋巴瘤。

7.如权利要求5所述用途,其特征在于,所述纤维化疾病为放射性肺纤维化,酒精性或非酒精性肝硬化,慢性阻塞性肺疾病。

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