[发明专利]毛钩藤碱在制备用于改善胰岛素抵抗、糖尿病及其并发症药物中的应用

说明书

本发明公开了毛钩藤碱在制备用于改善胰岛素抵抗、糖尿病及其并发症药物中的应用，涉及医药技术领域。该毛钩藤碱对胰岛素抵抗、糖尿病及其并发症，具有一定的治疗作用，低浓度就能发挥药效，并且无细胞毒性，能够有效改善胰岛素抵抗、治疗II型糖尿病并且可以逆转肝脏脂肪变性，为临床治疗II型糖尿病提供了新的治疗方法和治疗药物。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其是涉及毛钩藤碱在制备用于改善胰岛素抵抗、糖尿病及其并发症药物中的应用。

背景技术

糖尿病是一种以高血糖为主要特征的代谢性疾病，其中II型糖尿病占比高达90％以上，以胰岛素抵抗为中心因素，多伴有不同程度的脂肪肝、血脂异常以及高血压，动脉粥样硬化等心血管疾病并发症，严重威胁人类身心健康，给国家和个人造成沉重的经济负担，对公共卫生威胁极大。II型糖尿病多发于年长人士，并且有极大的低龄化趋势。

作为中医中药应用史中很常见的中药，钩藤已被临床经验以及现代研究证实具有抗高血压的作用，其提取物对心血管及中枢神经系统疾病具有显著疗效。其中的单体提取物毛钩藤碱也被证实具有降血压、抗心律失常，抗心肌缺血等作用与活性。

目前临床上常规使用的抗糖尿病药物主要有胰岛素、二甲双胍、磺酰脲类药物及近来上市的噻唑烷二酮类药物等，疗效虽良好，然而实践证明这些药物依然有着长期使用易产生肝毒性、体重增加、不能完全控制糖化血红蛋白水平和低血糖等问题。因此，从中药中提取更有效的天然化合物挖掘新的治疗药物成为了现在关注的热点，开发更加安全有效的抗糖尿病药物应用于临床治疗具有重要的意义。目前，尚未有关于毛钩藤碱应用于II型糖尿病的报道。

发明内容

本发明旨在至少解决现有技术中存在的问题之一。为此，本发明提供一种毛钩藤碱在制备用于改善胰岛素抵抗、糖尿病及其并发症药物中的应用，所述药物对糖尿病及相关疾病有良好治疗作用。

本发明还提出上述毛钩藤碱在制备用于改善胰岛素抵抗、糖尿病和及其并发症药物相关药理途径中激活剂的应用。

根据本发明的第一方面实施方式的毛钩藤碱在制备用于改善胰岛素抵抗、糖尿病及其并发症药物中的应用。

根据本发明的一些实施方式，所述毛钩藤碱(Hirsutine)的结构式如下所示：

根据本发明的一些实施方式，所述毛钩藤碱分子量为368.47。

根据本发明的一些实施方式，所述毛钩藤碱由中药钩藤提取得到。

根据本发明的一些实施方式，所述糖尿病为II型糖尿病。

根据本发明的一些实施方式，所述并发症包括脂代谢紊乱疾病和/或肾病；优选地，所述脂代谢紊乱疾病为非酒精性脂肪肝。

根据本发明的一些实施方式，所述治疗胰岛素抵抗、糖尿病及其并发症药物为抑制胰岛素抵抗状态下的细胞的糖异生相关基因G6Pase、PEPCK或PGC-1α表达的药物。

根据本发明的一些实施方式，所述药物还包括药学上可接受的载体或辅料。

根据本发明的一些实施方式，所述药物的剂型为本领域常规的各种剂型，优选地为固体、半固体或液体的形式，可以为水溶液、非水溶液或混悬液，更优选地为片剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液、干混悬剂、滴丸剂、干浸膏剂、注射剂或输注剂。

根据本发明的一些实施方式，所述药物的给药方式可以为本领域常规的给药方式，包括但不限于注射给药或口服给药。所述注射给药可以为静脉注射、肌肉注射、腹腔注射、皮内注射或皮下注射等途径。

根据本发明第二方面实施方式的毛钩藤碱在制备用于改善胰岛素抵抗、糖尿病和及其并发症药物相关药理途径中激活剂的应用。