[发明专利]药学相关的芳香族阳离子肽

权利要求书

1.一种方法，所述方法包括组合式VIII的化合物

与氢源和过渡金属催化剂，以形成式I的化合物

或其药学可接受的盐，其中

R¹和R²各自独立地是

(i)氢；

(ii)取代或未被取代的C₁-C₆烷基；

(iii)取代或未被取代的芳烷基；

(iv)取代或未被取代的环烷基烷基；

(v)取代或未被取代的C₂-C₆烯基；

(vi)氨基保护基团；

或R¹和R²一起形成3、4、5、6、7或8元取代或未被取代的杂环基环；

R³、R⁴、R⁶和R⁷各自独立地是氢，或者C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、氰基、–C(O)-烷基、–C(O)-芳基、–C(O)-芳烷基、羧酸酯、酯、酰胺、硝基、羟基、卤素或全卤代烷基，其中每个烷基、芳基或芳烷基是取代或未被取代的；

R⁵选自氢，或者C₁-C₆烷基、芳烷基、–C(O)-烷基、–C(O)-芳基或–C(O)-芳烷基，其中每个烷基、芳基或芳烷基是取代或未被取代的；

R⁸是

其中R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰和R²¹各自独立地选自H或C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、氰基、–C(O)-烷基、–C(O)-芳基、–C(O)-芳烷基、羧酸酯、酯、酰胺、硝基、羟基、卤素或全卤代烷基，其中每个烷基、芳基或芳烷基是取代或未被取代的；R⁵⁵和R⁵⁶各自独立地选自H或C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、氰基、–C(O)-烷基、–C(O)-芳基、–C(O)-芳烷基、羧酸酯、酯、酰胺、硝基、羟基、卤素或全卤代烷基，其中每个烷基、芳基或芳烷基是取代或未被取代的；

R⁹是OR'或NR'R”；

R'在每种情况下独立地是氢或者取代或未被取代的烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基或杂环基烷基；

R”是氢或者取代或未被取代的烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基或杂环基烷基；

n是1、2、3、4或5；

m是1、2、3、4或5；

X¹在每种情况下独立地是氢或对酸介导的去除抗性且对氢介导的去除敏感的氨基保护基团；

X²在每种情况下独立地是氢或对酸介导的去除抗性且对氢介导的去除敏感的氨基保护基团；

X³是X¹或R²；

X⁴在每种情况下独立地是氢或对酸介导的去除抗性且对氢介导的去除敏感的氨基保护基团；

Z¹和Z²各自独立地是氢、–C(NH)-NH₂或者取代或未被取代的烷基、芳基或芳烷基；和

Z⁵和Z⁶各自独立地是氢、–C(N-X⁴)-NH-X²或者取代或未被取代的烷基、芳基或芳烷基；

其中X¹、X²、X³和X⁴中的至少一个是对酸介导的去除抗性且对氢介导的去除敏感的氨基保护基团。