[发明专利]四氢喹啉和苯并吗啉类衍生物或其盐及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，

其中：

X为CH₂或者O；

Y为CH或者N；

连接基团L为或者

R₁为卤素、C₁-C₅烷基、C₁-C₄烷氧基、C₃-C₅环烷基、C₃-C₅环烷基氧基、C₃-C₅环烷基亚甲基，C₂-C₄烯基、含有3-5个环原子的杂环烷基、含有3-5个环原子的杂环烷基氧基、含有3-5个环原子的杂环烷基亚甲基、可被一个或多个卤素任意取代的C₁-C₅烷基、可被一个或多个卤素任意取代的C₁-C₄烷氧基、或者-(CH₂)_nNR₅R₆；

R₂为氢、卤素、C₁-C₃烷基、或者卤素取代的C₁-C₃烷基；

R₃为C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、或者C₃-C₆环烷基亚甲基；

R₄为氢、羟基取代的C₁-C₃烷基、或者C₁-C₃烷氧基取代的C₁-C₃烷基；

R₅、R₆独立地选自氢、C₁-C₃烷基；

n为0、1或者2。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，R₂选自氢、卤素、或者三氟甲基。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，R₃选自C₁-C₃烷基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，R₄选自氢、羟甲基、或者甲氧基亚甲基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，选自如下化合物：

6.一种药物组合物，其特征在于，包含根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及药学上可接受的载体。

7.权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备RORγt激动剂或部分激动剂中的应用。

8.权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备用于治疗或预防与RORγt和/或Th17细胞分化相关的疾病的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述的疾病选自病毒学感染、肿瘤或癌症和免疫缺陷障碍。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于，所述的肿瘤或癌症选自：结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌、白血病、膀胱癌、胃癌、宫颈癌、睾丸癌、皮肤癌、黑色素瘤、直肠癌、甲状腺癌、肾癌、子宫癌、输卵管癌、食道癌、肝癌、胆管癌、汗腺癌、皮脂腺癌、鳞状细胞癌、基底细胞癌、腺癌、乳头状癌、囊腺癌、滤泡癌、髓样癌、肾细胞癌、肝细胞瘤、绒毛膜癌、精原细胞瘤、肾母细胞瘤、上皮癌、不可切除的结直肠癌、转移性肝细胞癌、雄激素非依赖性前列腺癌、雄激素依赖性IV期非转移性前列腺癌、转移性黑色素瘤、纤维肉瘤、粘液肉瘤、脂肪肉瘤、软组织肉瘤、平滑肌肉瘤、横纹肌肉瘤、软骨肉瘤、成骨肉瘤、脊索瘤、血管肉瘤、内皮肉瘤、血管外皮细胞瘤、淋巴管肉瘤、尤因氏瘤、神经胶质瘤、星形细胞瘤、成神经细胞瘤、成视网膜细胞瘤、脑膜瘤、成胶质细胞瘤、少突胶质细胞瘤、脑膜瘤、预后不良恶性脑瘤、恶性神经胶质瘤、间变性星形细胞瘤、间变性少突神经胶质瘤、神经内分泌瘤、卡波西肉瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、皮肤B细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、低级滤泡性淋巴瘤、无痛性骨髓瘤。