[发明专利]囊性纤维化跨膜转导调节因子调节剂在审
| 申请号: | 202011206272.9 | 申请日: | 2015-10-06 |
| 公开(公告)号: | CN112250627A | 公开(公告)日: | 2021-01-22 |
| 发明(设计)人: | M·T·米勒;C·安德森;V·阿鲁穆加姆;B·R·比尔;H·M·宾奇;J·J·克勒门斯;T·克勒维兰德;E·康罗伊;T·R·库恩;B·A·弗里伊曼;P·D·J·格鲁坦休伊斯;R·S·格罗斯;S·S·哈迪达-鲁亚;H·克哈图亚;P·V·乔斯;P·J·克雷尼特斯基;C-C·林;G·E·马雷里尤斯;V·梅里洛;J·麦卡特内伊;G·M·尼乔尔斯;F·J·D·皮尔雷;A·斯里纳;A·P·特明;J·尤伊;J·周 | 申请(专利权)人: | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/82 | 分类号: | C07D213/82;C07D209/42;C07D231/14;C07D209/44;C07D405/14;C07D401/12;C07D213/81;C07D231/56;C07D403/10;C07D401/04;C07D213/85;C07D217/26;C07D241/24 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王颖煜;彭昶 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 纤维化 转导 调节 因子 调节剂 | ||
1.式Ia的化合物:
其药学上可接受的盐,或任何前述化合物的氘代衍生物,其中,每次出现时独立地:
环B为C6-C10芳基环或C3-C10杂芳基或杂环,其中任何位置的1至4个环原子独立地为O、S、N或NR;
环C为C6-C10芳基环、C3-C14杂芳基或杂环,其中任何位置的1至4个环原子独立地为N、O或S、或C3-C10环烃基环;
X为O或NR;
Y为CRR、CO、O、S、SO、SO2、S(O)NH或NR;
R1为卤素;CN;F5S;SiR3;OH;NRR;C1-C6烷基或氟烷基;C1-C6烷氧基或氟烷氧基;C2-C6烯基;C2-C6炔基;(C1-C9亚烃基)-R4,其中高至四个CH2单元独立地被下列替换:O、CO、S、SO、SO2或NR;C6-C10芳基;C3-C10杂芳基或杂环,其中任何位置的1至4个环原子独立地为O、S、N或NR;或C3-C10环烃基;
R2为卤素;OH;NRR;叠氮基;CN;CO2R;C1-C6烷基或氟烷基;C1-C6烷氧基或氟烷氧基;C2-C6烯基;C2-C6炔基;C6-C10芳基;C3-C13杂芳基或杂环,其中任何位置的1至4个环原子独立地为O、S、N或NR;C3-C10环烃基;或(C1-C9亚烃基)-R4,其中高至四个CH2单元独立地被下列替换:O、CO、S、SO、SO2或NR;
或两个R2基团可一起形成=CH2或=O基团;
R3为卤素;CN;CO2R;C1-C6烷基或氟烷基;C2-C6烯基;C2-C6炔基;C1-C6烷氧基或氟烷氧基;或C6-C10芳基;C3-C10杂芳基或杂环,其中任何位置的1至4个环原子独立地为O、S、N或NR;C3-C10环烃基;或(C1-C9亚烃基)-R4,其中高至四个CH2单元独立地被下列替换:O、CO、S、SO、SO2或NR;
或两个R3基团可一起形成=CH2或=O基团;
R4为H;叠氮基;CF3;CHF2;OR;CCH;CO2R;OH;C6-C10芳基、C3-C10杂芳基或杂环烃基,其中任何位置的1至4个环原子独立地为O、S、N或NR;C3-C10环烃基;NRR、NRCOR、CONRR、CN、卤素或SO2R;
R独立地为H;OH;CO2H;CO2C1-C6烷基;C1-C6烷基;C2-C6烯基;C2-C6炔基;C6-C10芳基;C3-C10杂芳基或杂环烃基,其中任何位置的1至4个环原子独立地为O、S、N或NR;或C3-C10环烃基;
n为0、1或2;
o为0、1、2、3、4或5;
p为0、1、2或3;和
q为0、1、2、3、4或5。
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