[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞片剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞片剂及其制备方法，该片剂包括如下重量份原料：富马酸沃诺拉赞10‑15份、微晶纤维素25‑35份、甘露醇55‑60份、羟丙基纤维素1‑1.5份、富马酸0.5‑1份、交联羧甲基纤维素钠5‑6份、硬脂酸镁1‑1.5份；通过50％重量份的羟丙基纤维素溶解于纯化水，得到制粒溶液，其余原料以固体粉末的形式加入的制剂工艺，能够改善片剂的含量均匀度，进一步提高了药品的安全性和有效性，并在制备过程制备了一种包衣液，该包衣液能够增大细胞膜酯质的流动性，诱导质膜间隙的扩大进而破坏膜的完成结构，加速药物的运转，保证药物的有效吸收。

技术领域

本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种富马酸沃诺拉赞片剂及其制备方法。

背景技术

富马酸沃诺拉赞是一种属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂的新一类胃酸分泌抑制剂，能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K对H-K-ATP酶(质子泵)的结合作用，提前终止胃酸的分泌，具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用，临床上用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡；根除幽门螺杆菌，辅助治疗以下疾病：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。

现有的富马酸沃诺拉赞片剂制备方法多为湿法制粒，各个物料的加入方式和加入顺序，对片剂的含量均匀度产生影响，且使用的的包衣液无法增加人体对药物的吸收速度，使得药物见效慢。

发明内容

本发明的目的在于提供一种富马酸沃诺拉赞片剂及其制备方法。

本发明要解决的技术问题：

现有的富马酸沃诺拉赞片剂制备方法多为湿法制粒，各个物料的加入方式和加入顺序，对片剂的含量均匀度产生影响，且使用的的包衣液无法增加人体对药物的吸收速度，使得药物见效慢。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

一种富马酸沃诺拉赞片剂，包括如下重量份原料：富马酸沃诺拉赞10-15份、微晶纤维素25-35份、甘露醇55-60份、羟丙基纤维素1-1.5份、富马酸0.5-1份、交联羧甲基纤维素钠5-6份、硬脂酸镁1-1.5份；

所述的富马酸沃诺拉赞片剂由如下步骤制成：

步骤S1：称取上述重量份原料；

步骤S2：将50％重量份的羟丙基纤维素溶解于纯化水，得到制粒溶液；

步骤S3：将步骤S2制备的制粒溶液加入到富马酸沃诺拉赞、甘露醇、富马酸、微晶纤维素和剩余羟丙基纤维素组成的辅料中湿法制粒；

步骤S4：干燥后过筛整粒并加入硬脂酸镁和交联羧甲基纤维素钠总混；

步骤S5：将所得颗粒采用冲模压制为素片；

步骤S6：将步骤S5制得的素片，用膜包衣溶液喷涂，获得膜包衣片剂。

进一步，所述的膜包衣溶液由如下步骤制成：

步骤A1：将淀粉和去离子水加入反应釜中，在转速为200-300r/min的条件下，进行搅拌10-15min后，在压强为12-15MPa，温度为90-95℃的条件下，继续搅拌1-1.5h后，降温至温度为50-55℃，加入苹果酸调节pH值为5-6，加入普鲁兰酶，进行酶解5-8h后，升温至反应液沸腾，保温5-10min后，降温至温度为3-5℃，保温20-25h，制得淀粉分散液；