[发明专利]一种阿莫西林胶囊及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，提供了一种阿莫西林胶囊及其制备方法。该制备方法包括：（1）壳聚糖醋酸溶液的制备；（2）明胶溶液的制备；（3）阿莫西林微囊悬浮液的制备；（4）阿莫西林微囊的制备；（5）阿莫西林胶囊的制备。该制备方法通过对复凝聚法制备微囊的制备工艺进行改进，从而使得阿莫西林微囊的综合性能得以提高，其不仅用药更加安全、缓释效果好且稳定性高。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体地说，涉及一种阿莫西林胶囊及其制备方法。

背景技术

阿莫西林可用来治疗细菌导致的上呼吸道感染，比如鼻窦炎、扁桃体发炎等，也可以用来治疗杆菌感染导致的泌尿系感染和生殖系统的感染，对于上呼吸道、下呼吸道的严重感染都具有良好的抗菌作用。其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等。

由于阿莫西林在体内的半衰期短，且经尿路排泄较快，药物利用度低，服药后血药浓度达峰时间约为2h，之后血药浓度迅速降至最低抑菌浓度以下，需要再次摄入药物才能维持血药浓度，一般的阿莫西林药剂的用药次数较多。近年来，对于如何提高阿莫西林的缓释效果，减少服药次数成为了研究的热点。其中一种方法便是将阿莫西林胶囊中的阿莫西林粉末制成微囊来提高缓释效果。

微囊化的方法有很多种，包括喷雾干燥法、挤压法、流化床法和复凝聚法等。其中，复凝聚法又以其具有包埋效率高、控释性强，采用的聚电解质为天然大分子从而具有极佳的生物相容性及安全性而广受关注。

复凝聚法是指以两种带相反电荷的壁材物质做包埋物，芯材分散于其中后，通过改变体系的pH值、温度或水溶液浓度，使两壁材相互作用形成一种复合物，导致溶解度下降而凝聚析出形成微胶囊。

《科学与财富》2017年第35期公开了“阿莫西林微囊制备工艺研究”，并具体公开了如下内容：取明胶3.0g，加入15ml水中过夜溶胀，另取25ml水加入，制备成溶液，调解pH值至8.0呈碱性，密封储备。为除去氧化酶，称取适量阿拉伯树胶，80℃干燥箱中干燥1h以上，干燥后称取3.0g阿拉伯树胶于乳钵中，加阿莫西林3.0g，另取少量蒸馏水加入乳钵，不断搅拌形成O/W初乳(粒径10μm)。向制备成的初乳中加入水至50ml，然后加入一定比例的明胶溶液并匀速搅拌，调解pH值至4.0呈酸性，使之发生凝聚效应。加入1.0g/ml戊二醛并不断搅拌，充分反应后进行离心，去除上清液，沉淀部分用无水乙醇洗涤并进行抽滤处理，抽干的滤饼放置于玻璃皿中，65℃干燥箱中干燥48h，干燥后取出置于室温下并称重，即得阿莫西林微囊。

由于不同复凝聚法之间制备步骤和工艺参数之间的不同，即便是采用相同的原料进行制囊，其缓释效果也是不同的。此外，在上述制备方法中，戊二醛作为常用的交联剂，能够与明胶产生胺醛缩合反应，从而交联成网状结构，加强固化效果。虽然戊二醛的交联效果较好，然而戊二醛有毒，有害人体健康。

因此，寻找一种安全、缓释效果好、稳定性高等综合性能优异的阿莫西林微囊以及制备方法已经成为目前亟待解决的问题。

发明内容

针对现有技术中上述的不足，本发明的第一目的在于提供了一种阿莫西林胶囊的制备方法，该制备方法通过对复凝聚法的制备工艺进行改进，从而使得阿莫西林微囊的综合性能得以提高，其不仅用药安全、缓释效果好且稳定性高。

针对现有技术中上述的不足，本发明的第二目的在于提供了一种阿莫西林胶囊，该阿莫西林胶囊安全、缓释效果好且稳定性高。

为了达到上述目的，本发明采用的解决方案是：