[发明专利]一种1,2,3-噻二唑类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202011122399.2 | 申请日： | 2020-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN112194642B | 公开（公告）日： | 2022-08-19 |
| 发明（设计）人： | 刘幸海;温勇辉;沈钟华;翁建全;谭成侠 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D285/06 | 分类号： | C07D285/06;A01N43/828;A01P13/00 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 周红芳 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻二唑类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
本发明公开了一种1,2,3‑噻二唑类化合物及其制备方法和应用，所述1,2,3‑噻二唑类化合物的结构式如式(I)所示：式(1)中，X选自O或N元素；当X为O时，式(I)中取代苯环上的取代基R数量为1‑5个，取代基R选自H、卤素、C1‑C4烷基或C1‑C3烷氧基；当X为N时，式(I)中取代苯环上的取代基R数量为1‑3个，取代基R选自H、卤素、C1‑C4烷基、C2‑C4酯基或C1‑C3烷氧基。本发明提供的1,2,3‑噻二唑类化合物为具有高效除草作用的新化合物，为新型除草剂的研发提供了基础。
技术领域
本发明涉及一种1,2,3-噻二唑类化合物及其制备方法和应用。
背景技术
在农业中，农药是最经济与有效的提高农产品产量和质量的方法。细菌、真菌、植物体内的支链氨基酸——缬氨酸(Val)、亮氨酸(Leu)与异亮氨酸(Ile)的生物合成非常重要。植物体内支链氨基酸的合成受阻，会影响植物的光合作用以及生长。支链氨基酸合成过程中需要的第一个酶是乙酰乳酸合成酶(ALS或AHAS,EC2.2.1.6)、酮醇酸还原异构酶(KARI,EC1.1.1.86)以及二羟基酸脱水酶(DHAD,EC4.2.1.9)，并且这三种酶在哺乳动物中不存在，这个特征提供了找到潜在除草剂靶标的机会。通过抑制这三种酶的活性，阻碍支链氨基酸的产生而使植物生长停滞，光合作用受阻将导致植物逐渐死亡。酮醇酸还原异构酶(KARI)作为支链氨基酸合成过程中的一个关键酶，将其作为除草剂靶标以寻找新型绿色高效的除草剂是十分必要的。1,2,3-噻二唑类化合物是KARI酶的非竞争性抑制剂，对其制定合适的结构改造方向，合成具有高效体内外KARI抑制作用的除草剂，以KARI为靶标的除草剂研究具有非常广阔的空间和前景，有重要的意义。
发明内容
本发明目的是提供一种1,2,3-噻二唑类化合物及其制备方法和应用。
所述的一种1,2,3-噻二唑类化合物，其特征在于其结构式如式(I)所示：
式(1)中，X选自O或N元素；
当X为O时，式(I)中取代苯环上的取代基R数量为1-5个，取代基R选自H、卤素、C1-C4烷基或C1-C3烷氧基，优选为H、2,5-(CH3)2、3-CH3-4-Cl、2,6-(CH3)2、2,3,4,5,6-(Cl)5、4-CH(CH3)2、4-C(CH3)3、3-CH3-6-CH(CH3)2、3,5-(CH3)2、2-CH3、4-CH3、3-CH3、2-Cl、4-Cl或4-Cl-6-Br；
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