[发明专利]一种盐酸特比萘芬颗粒及其使用方法

说明书

本发明公开了一种盐酸特比萘芬颗粒，包括盐酸特比萘芬75‑95份、交联聚维酮35‑45份、低取代羟丙纤维素65‑85份和氮酮5‑11份，所述辅料按重量计包括：聚维酮K30 5‑11份、二氧化硅9‑15份、硬脂酸镁4‑8份和淀粉100‑130份。本发明通过加入低取代羟丙纤维素作为崩解剂，加入交联聚维酮作为高效崩解剂，有利于在使用时使药物快速崩解，加快药物的溶出，本品制剂为颗粒剂，有利于本产品在水中快速溶解，盐酸特比萘芬颗粒在使用时，区别于传统的口服方式，采用外用方式，然后将含有病灶的脚或手浸泡在药液中，此使用方法具有针对性，防止药物流失，可根据病灶严重程度来调整用量，起效快，安全性高，副作用小，疗效显著，治疗时间短，适用对象范围广。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种盐酸特比萘芬颗粒及其使用方法。

背景技术

足癣(俗名脚气)，系真菌感染引起，其皮肤损害往往是先单侧(即单脚)发生，数周或数月后才感染到对侧，水疱主要出现在趾腹和趾侧，最常见于三四趾间，足底亦可出现，为深在性小水疱，可逐渐融合成大疱，足癣的皮肤损害有一特点，即边界清楚，可逐渐向外扩展，因病情发展或搔抓，可出现糜烂、渗液，甚或细菌感染，出现脓疱等，甲癣，俗称“灰指甲”，是指皮癣菌侵犯甲板或甲下所引起的疾病，甲真菌病是由皮癣菌、酵母菌及非皮癣菌等真菌引起的甲感染，盐酸特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药，抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶，并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用，人体细胞对盐酸特比萘芬的的敏感性为真菌的万分之一，具有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌有杀菌作用，对白色念珠菌则起抑菌作用，适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染，如毛癣菌、狗小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染，特比萘芬的耐受性好，副作用轻至中度，且常为一过性的，最常见的有胃肠道症状(胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛及腹泻)或轻型的皮肤反应(皮疹、荨麻疹等)，个别严重的皮肤反应病例曾见报道，罕见味觉改变，包括味觉缺失，后者于停药后几周内可恢复，曾报道，极个别患者发生尿中红细胞增多或中性白细胞减少。

但是其在实际使用时，目前用盐酸特比萘芬治疗足癣和甲真菌病均采用口服的方式，口服盐酸特比萘芬可能会出现不良反应，对身体伤害大，对于肝肾功能不全者，则不能使用，且没有针对性，起效慢，到达病灶处药效降低，治疗时间长，不能根据病灶严重程度进行用药，安全性不高。

因此，发明一种盐酸特比萘芬颗粒及其使用方法来解决上述问题很有必要。

发明内容

本发明的目的是提供一种盐酸特比萘芬颗粒及其使用方法，通过加入低取代羟丙纤维素作为崩解剂，加入交联聚维酮作为高效崩解剂，有利于在使用时使药物快速崩解，加快药物的溶出，加入氮酮作为透皮吸收剂，有利于促进局部药物吸收，增加药物疗效，本品制剂为颗粒剂，有利于本产品在水中快速溶解，盐酸特比萘芬颗粒在使用时，区别于传统的口服方式，采用外用方式，用温水有利于加速药物溶解在水中，搅拌均匀，然后将含有病灶的脚或手浸泡在药液中，此使用方法具有针对性，防止药物流失，可根据病灶严重程度来调整用量，起效快，安全性高，副作用小，疗效显著，治疗时间短，适用对象范围广，以解决技术中的上述不足之处。

为了实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种盐酸特比萘芬颗粒，其中所使用的主料按重量计包括：盐酸特比萘芬75-95份、交联聚维酮35-45份、低取代羟丙纤维素65-85份和氮酮5-11份，所述辅料按重量计包括：聚维酮K30 5-11份、二氧化硅9-15份、硬脂酸镁4-8份和淀粉100-130份；

还包括盐酸特比萘芬颗粒的制备方法，具体操作步骤为：

步骤一：原料预处理，将盐酸特比萘芬、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素和淀粉，分别干燥处理，然后分别过80目筛，按处方量称取备用；

步骤二：制备混合浆，将部分淀粉和聚维酮K30配制成混合浆，然后将氮酮加入混合浆中，搅拌均匀，放置冷却至60℃以下备用；