[发明专利]一种卤素取代的拉曲替尼化合物在审
| 申请号： | 202011102763.9 | 申请日： | 2020-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN112341464A | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 黄钢;李斌;李玥 | 申请（专利权）人： | 上海健康医学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C12Q1/48 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 蒋亮珠 |
| 地址： | 201318 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 卤素 取代 拉曲替尼 化合物 | ||
1.一种卤素取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，包括放射性卤素原子或非放射性卤素原子标记的拉曲替尼硫酸氢盐化合物。
2.根据权利要求1所述的卤素取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的化合物包括结构式如下的化合物：(R，S)-3-18/19F-Larotrectinib或(R，R)-3-18/19F-Larotrectinib硫酸氢盐化合物、消旋-3-18/19F-Larotrectinib硫酸氢盐化合物，具体结构式如下：
3.根据权利要求1所述的卤素取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的化合物为类氟代羟基吡咯烷化合物，具体包括结构式如下的化合物：
4.根据权利要求1所述的卤素取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的化合物为类氟代羟基哌啶烷化合物。
5.根据权利要求2所述的卤素取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的氟-19标记物(R,S)-3-19F-Larotrectinib(6)通过以下方法一合成：
(S11)标准化合物(S)-3-氟吡咯(4)的合成
(S12)氟-19标记物(R,S)-3-19F-Larotrectinib(6)的合成
或者，所述的氟-19标记物(R,S)-3-19F-Larotrectinib(6)通过以下方法二合成：
6.根据权利要求2所述的卤素取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的放射性氟-18标记物(R,S)-3-18F-Larotrectinib(22)通过以下方法一合成：
(S21)放射性氟-18标记化合物(S)-3-18F-氟吡咯(11)的合成
(S22)放射性氟-18标记化合物(R、S)-3-18F-Larotrectinib(22)的合成
或者，所述的放射性氟-18标记物(R,S)-3-18F-Larotrectinib(22)通过以下方法二合成：
7.根据权利要求2所述的卤素取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的标准化合物非放射性氟-19标记物(R,R)-3-19F-Larotrectinib(12)通过以下方法一合成：
(S31)标准化合物(R)-3-氟吡咯(16)的合成
(S32)标准化合物非放射性氟-19标记物(R,R)-3-19F-Larotrectinib(12)的合成
或者，所述的标准化合物非放射性氟-19标记物(R,R)-3-19F-Larotrectinib(12)通过以下方法二合成：
8.根据权利要求2所述的卤素取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的放射性氟-18标记物(R,R)-3-18F-Larotrectinib(27)通过以下方法一合成：
(S41)放射性氟-18标记化合物(R)-3-(18F)-氟吡咯(21)的合成
(S42)放射性氟-18标记化合物(R、R)-3-18F-Larotrectinib(27)的合成
或者，所述的放射性氟-18标记物(R,R)-3-18F-Larotrectinib(27)通过以下方法二合成：
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