[发明专利]一种去甲基盐酸多塞平的合成方法在审
| 申请号： | 202011022872.X | 申请日： | 2020-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN112159385A | 公开（公告）日： | 2021-01-01 |
| 发明（设计）人： | 张洋;张腾;石召华;朱仁政;江思远;李江 | 申请（专利权）人： | 武汉爱民制药股份有限公司;湖北李时珍药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D313/12 | 分类号： | C07D313/12 |
| 代理公司： | 武汉智嘉联合知识产权代理事务所(普通合伙) 42231 | 代理人： | 徐绍新 |
| 地址： | 436070 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 盐酸 多塞平 合成 方法 | ||
1.一种去甲基盐酸多塞平的合成方法，其特征在于包括以下步骤：
步骤一：将盐酸多塞平溶解于二氯甲烷或三氯甲烷，在有机碱条件下，加入氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯，进行酰化反应，生成中间体A；
步骤二：将中间体A溶解于四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺，加入锌粉和弱酸，进行还原反应，生成去甲基多塞平；
步骤三：将去甲基多塞平溶解于乙酸乙酯或异丙醇与饱和HCl成盐反应得到去甲基盐酸多塞平。
2.如权利要求1所述去甲基盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：步骤一所述盐酸多塞平：氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯的摩尔比为1：1.2～1.6。
3.如权利要求1所述去甲基盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：步骤一所述盐酸多塞平：有机碱摩尔比为1：1～3。
4.如权利要求1所述去甲基盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：步骤一所述酰化反应是在冰水浴条件下进行，反应时间为1～3小时。
5.如权利要求1所述去甲基盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：步骤一所述有机碱为N,N-二异丙基乙胺或三乙胺。
6.如权利要求1所述去甲基盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：步骤二所述锌粉与盐酸多塞平质量比为1.5～3.5：1。
7.如权利要求1所述去甲基盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：步骤二所述弱酸与盐酸多塞平质量比为2.5～5：1。
8.如权利要求1所述去甲基盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：步骤二所述还原反应的温度为20～60℃，反应时间为1～3小时。
9.如权利要求1所述去甲基盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：步骤二所述弱酸为冰醋酸或1mol/L磷酸二氢钠(pH＝5.5)。
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