[发明专利]源自牛樟芝的化合物及提取物作为FGF21激动剂及相关疾病治疗剂或预防剂的用途在审
| 申请号: | 202011012527.8 | 申请日: | 2020-09-23 |
| 公开(公告)号: | CN114246873A | 公开(公告)日: | 2022-03-29 |
| 发明(设计)人: | 叶敏;乔雪;匡易;李斌 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
| 主分类号: | A61K31/575 | 分类号: | A61K31/575;A61K31/704;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/00;C07J9/00;C07J17/00 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 源自 牛樟芝 化合物 提取物 作为 fgf21 激动剂 相关 疾病 治疗 预防 用途 | ||
1.式(I)化合物或其盐或异构体在制备FGF21激动剂中的用途:
其中,
R1和R2选自-H、-OH、C1-6烷基,或R1和R2共同形成=O;
R3选自-H、-OH、C1-6烷基;
R4选自-H、-OH、糖基(优选氧-葡萄糖基)。
2.根据权利要求1所述的用途,其中R4为氧-葡萄糖基。
3.根据权利要求1所述的用途,其中R1和R2选自H和-OH,或R1和R2共同形成=O;R3选自-H和-OH;R4为-OH或氧-葡萄糖基。
4.根据权利要求1所述的用途,其中所述式(I)化合物为Antcin K、Antcin C、AK-GLU或其盐或异构体:
5.一种牛樟芝提取物,所述提取物满足以下一或多项:
(1)含有Antcin K的质量分数为5%以上、优选为10%以上,更优选为15%以上;
(2)含有所述Antcin C的质量分数为3%以上、优选为5%以上,更优选为8%以上;
(3)含有所述Antcin K和Antcin C的质量分数总计为8%以上、优选为15%以上,更优选为20%以上;
(4)含有DEA的质量分数为1%以下、优选为0.5%以下,更优选为0.1%以下。
6.根据权利要求5所述的提取物的提取方法,其包括以下步骤:
(1)将牛樟芝粉碎;
(2)用甲醇水溶液进行提取,所述水溶液中的甲醇浓度为20-80%、优选为30-70%、更优选为40-60%。
7.一种药物组合物,其含有根据权利要求5所述的提取物。
8.根据权利要求5所述的提取物或根据权利要求7所述的药物组合物在制备FGF21激动剂中的用途。
9.根据权利要求1-4中任一项所述的式(I)化合物或其盐或异构体、根据权利要求5所述的提取物或根据权利要求7所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗或预防肥胖、糖尿病、心血管疾病或非酒精性脂肪性肝炎等疾病。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述药物用于治疗或预防非酒精性脂肪性肝炎。
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