[发明专利]1-脱氧野尻霉素-山奈酚化合物、中间体,制备方法和应用有效
| 申请号: | 202010979284.9 | 申请日: | 2020-09-17 |
| 公开(公告)号: | CN112110902B | 公开(公告)日: | 2021-12-07 |
| 发明(设计)人: | 张然;桂仲争;张月月;辛向东 | 申请(专利权)人: | 江苏科技大学 |
| 主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61P35/00 |
| 代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 余俊杰 |
| 地址: | 212003 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 脱氧 霉素 山奈酚 化合物 中间体 制备 方法 应用 | ||
1.1-脱氧野尻霉素-山奈酚化合物,其特征在于,所述化合物结构式为:
2.权利要求1所述1-脱氧野尻霉素-山奈酚化合物的中间体,其特征在于,所述中间体的结构式为:
其中,所述式(5)化合物的结构选自
3.权利要求1所述1-脱氧野尻霉素-山奈酚化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:
S1、将式(6)化合物与式(7)化合物在第一缚酸剂存在的条件下进行亲核取代反应,得到式(5)化合物;
S2、将式(5)化合物与式(8)化合物在第二缚酸剂存在的条件下进行亲核取代反应,得到所述1-脱氧野尻霉素-山奈酚化合物;
其中,
所述式(5)化合物的结构选自
4.根据权利要求3所述的1-脱氧野尻霉素-山奈酚化合物的制备方法,其特征在于,S1中第一缚酸剂为碳酸钾或碳酸铯,且反应原料摩尔比式(6)化合物:式(7)化合物:第一缚酸剂为1:3:3-1:5:5;S2中第二缚酸剂为碳酸钾或碳酸铯,且反应原料摩尔比式(5)化合物:式(8)化合物:第二缚酸剂为1:1:1-1:1:2;且S1、S2均在惰性气体保护条件下进行。
5.根据权利要求3所述的1-脱氧野尻霉素-山奈酚化合物的制备方法,其特征在于,S1中式(6)化合物的制备方法如下:
a、将式(9)化合物与式(10)化合物在第三缚酸剂存在的条件下进行羟基保护反应得到式(11)化合物;
b、将式(11)化合物与脱甲基试剂反应得到式(6)化合物;
其中,
6.根据权利要求5所述的1-脱氧野尻霉素-山奈酚化合物的制备方法,其特征在于,第三缚酸剂为碳酸钾或碳酸铯,且反应原料摩尔比式(9)化合物:式(10)化合物:第三缚酸剂为1:5:5-1:5:8;b中脱甲基试剂为三溴化铝或三溴化硼。
7.权利要求1所述1-脱氧野尻霉素-山奈酚化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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