[发明专利]一类井冈类酯化物在制备蝗虫海藻糖酶抑制剂中的应用

说明书

本发明公开了井冈类酯化物在制备蝗虫海藻糖酶抑制剂中的应用，所述井冈类酯化物的结构如下所示。本发明提供的井冈类酯化物具有改善的脂溶性和良好的抑制效果。

技术领域

本发明涉及一类井冈类酯化物在制备蝗虫海藻糖酶抑制剂中的应用。

技术背景

蝗虫是蝗科，直翅目昆虫。俗称蚱蜢，种类繁多，全世界有超过10,000 种，分布于全世界的热带、温带的草地和沙漠地区。蝗虫具咀嚼式口器，为植食性昆虫。主要危害禾本科植物，是农业害虫，给粮食安全造成巨大威胁，是农业发展道路上的一大挑战。目前国内外治蝗防灾的措施包括化学防治、生态防治和生物防治。当前化学农药防治应用最为广泛，是国际上认可防治蝗害的重要措施，但同时也增强了蝗虫的抗药性。生态防治和生物防治应用较少，由于生物防治法对环境污染小而且高效，具有开发为新型防治蝗灾的潜力，近年来受到越来越多的关注。

井冈霉素(Validamycin)作为一种微生物源抗生素，是最为常用和有效的农药之一，具有长久药效，低毒性，低残留，高安全，环境污染小的优势，一直是我国农业发展过程中推广使用的无公害农药。它是一类由氨基环多醇和葡萄糖组成的弱碱性化合物，包括井冈霉素A、B、C、D、E、F、G、H8个组分，组分之间的主要区别是羟基和葡萄糖基的个数及位置的不同。各组分中，井冈霉素A是最主要的活性成分，也是含量最高的一个。在酸性条件下，1分子井冈霉素A可水解为1分子井冈羟胺A和1分子葡萄糖。井冈羟胺A(Validoxylmine A)是一种多羟基的假二糖化合物,其结构是由两个氨基环多醇组成(如下式)，易溶于水、甲醇、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等强极性溶剂，微溶于乙醇，不溶于乙酸乙酯、氯仿与丙酮等溶剂，表现出水溶性强、脂溶性较差的特性。

井冈羟胺A与海藻糖结构极为相似，海藻糖是生物体内的储备糖，已知存在于所有种类的昆虫组织和器官中，是昆虫血淋巴中主要的糖类(大约占80％～ 90％)和能量物质，有着“生命之糖”的美誉。海藻糖酶是葡萄糖苷酶的一种，在葡萄糖的转运和能量贮存方面具有重要作用，海藻糖酶可以特异性地将一分子海藻糖水解为两分子葡萄糖而被昆虫利用，在昆虫的能量代谢上扮演着重要角色。鉴于海藻糖酶在生物有机体能量代谢过程中的重要作用，近年来，许多生物化学家致力于研发基于海藻糖酶抑制剂的新型农药，试图通过阻断有机体内海藻糖的水解，来达到杀虫目的。井冈羟胺A的存在，可作为具有高活性的天然海藻糖酶竞争性抑制剂有效抑制海藻糖的分解，阻断生命体能量供应。但是由于井冈羟胺A具有多羟基的结构特点，水溶性较好，很难透过机体有机层到生物体内发挥药效，所以对离体的海藻糖酶抑制效果好，对活体内的海藻糖酶抑制效果不佳。

研究表明，井冈霉素A和井冈羟胺A对于蝗虫海藻糖酶的抑制效果较好。本发明试图对井冈羟胺A进行结构修饰以获得对于蝗虫海藻糖酶具有良好抑制效果的井冈羟胺A衍生物。

因此，提供一个工艺简单、分离周期短、对环境污染小、效果显著的一类蝗虫海藻糖酶抑制剂的制备方法，是本发明需要探索的目标。

发明内容

本发明的目的是提供一类井冈类酯化物在制备蝗虫海藻糖酶抑制剂中的应用，该类井冈类酯化物具有改善的脂溶性和良好的抑制效果。

为实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案：

本发明提供了井冈类酯化物在制备蝗虫海藻糖酶抑制剂中的应用，所述井冈类酯化物的结构如下所示：

其中，R₈为C_nH_2n+1CO-，n＝4-14；R₁-R₇为H。

作为优选，n＝6,7或11。最优选n＝6。