[发明专利]杂环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用在审

申请号：	202010852140.7	申请日：	2020-08-21
公开（公告）号：	CN112409331A	公开（公告）日：	2021-02-26
发明（设计）人：	肖华玲;蔡加强	申请（专利权）人：	上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
主分类号：	C07D401/12	分类号：	C07D401/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D471/14;C07D498/04;C07D473/18;C07D519/00;C07D513/14;A61K31/4439;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/444;A61K31/522
代理公司：	北京戈程知识产权代理有限公司 11314	代理人：	程伟
地址：	201203 上海市浦东新***	国省代码：	上海;31
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摘要：
搜索关键词：	杂环类衍生物抑制剂制备方法应用
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【权利要求书】：

1.一种通式(I)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：

其中：

L₁和L₂各自独立的选自键、-(CH₂)_n1-、-(CH₂)_n1NR_aa(CR_bbR_cc)_n2-、-(CH₂)_n1C(O)NR_aa-、-(CR_aaR_bb)_n1O(CH₂)_n2-、-(CR_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2O-、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)-、-(CH₂)_n1(CR_aaR_bb)_n2-、-(CH₂)_n1O(CR_aaR_bb)_n2-、-(CR_aaR_bb)_n1S(CH₂)_n2-、-(CH₂)_n1S(CR_aaR_bb)_n2-、-(CR_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2NR_cc-、-(CH₂)_n1C(O)(CR_aaR_bb)_n2-、-(CH₂)_n1P(O)R_aa-、-(CH₂)_n1S(O)_n2-、-(CH₂)_n1S(O)_n2NR_aa-或-(CH₂)_n1NR_aaS(O)_n2-；

环A选自环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；

环B选自环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；

环C选自环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；

R^a选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、硫代基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH₂)_n1R_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1C(O)OR_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1SR_aa、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)R_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)OR_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc、-(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-NR_aa(CH₂)_n1R_bb、-(CH₂)_n1C(O)NR_aaR_bb、-(CH₂)_n1C(O)R_aa、-OC(R_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2R_cc、-C(R_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2OR_cc、-(CH₂)_n1S(O)_n2R_aa、-(CH₂)_n1NR_aaS(O)_n2R_bb、-CH＝CH(CH₂)_n1R_aa、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)R_bb或-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

R^b选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、硫代基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、-(CH₂)_n1R_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1C(O)OR_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1SR_aa、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)R_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)OR_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc、-(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-NR_aa(CH₂)_n1R_bb、-(CH₂)_n1C(O)NR_aaR_bb、-(CH₂)_n1C(O)R_aa、-OC(R_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2R_cc、-(CH₂)_n1S(O)_n2R_aa、-(CH₂)_n1NR_aaS(O)_n2R_bb、-CH＝CH(CH₂)_n1R_aa、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)R_bb或-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

R^c选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、硫代基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH₂)_n1R_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1C(O)OR_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1SR_aa、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)R_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)OR_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc、-(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-NR_aa(CH₂)_n1R_bb、-(CH₂)_n1C(O)NR_aaR_bb、-(CH₂)_n1C(O)R_aa、-OC(R_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2R_cc、-(CH₂)_n1S(O)_n2R_aa、-(CH₂)_n1NR_aaS(O)_n2R_bb-CH＝CH(CH₂)_n1R_aa、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)R_bb或-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

R_aa、R_bb和R_cc各自独立的选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳基氧基、杂芳基或杂芳基氧基，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选的可以进一步被取代；

或者，R_aa、R_bb和R_cc中任意两个链接形成环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

x为0～6的整数；

y为0～6的整数；

z为0～6的整数；

n1为0、1、2或3；且

n2为0、1、2或3。

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