[发明专利]一种硫酸依替米星脂质体吸入剂及其制备方法

权利要求书

1.一种硫酸依替米星脂质体吸入制剂，其特征在于所述制剂由下列组分按重量份数制成：硫酸依替米星1份、大豆卵磷脂15-20份、缓冲液125-150份、辅料适量，其中，所述缓冲液包括磷酸盐、碳酸盐或醋酸盐中的一种或几种，其中所述辅料包括等渗调节剂、pH调节剂、抗氧剂。

2.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述等渗调节剂为氯化钠溶液。每个制剂单位中所含等渗剂的量按质量百分比计为0.5-0.9％。

3.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述pH调节剂为氢氧化钠溶液。

4.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述抗氧剂包括亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、焦亚硫酸盐中的一种或几种，每个制剂单位中所含抗氧剂按质量百分比计为0.001-0.005％。

5.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，配方如下：硫酸依替米星1份，大豆卵磷脂15-20份，pH7.4的磷酸缓冲液125-150份，氯化钠，焦亚硫酸钠适量，氢氧化钠溶液调节pH值为6.2-6.4。

6.如权利要求1-5任一权利要求所述制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将硫酸依替米星、磷脂混合，然后加入有机溶剂溶解，浓缩去除有机溶剂，加入缓冲液，轻微振摇后经高压匀质切割，制得硫酸依替米星脂质体。再加入辅料适量，溶解，调节pH值为6.2-6.4，过滤，灌装即可，其中，有机溶剂为无水乙醇。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，加入有机溶剂溶解过程中，控制溶解温度为50-60℃。

8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，高压匀质切割过程中，将加入缓冲液之后的混合液以1200-1500rpm的转速切割2-3min，制得乳液后，在100-150Mpa压力下匀质循环4-5次。

9.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤如下：将硫酸依替米星15g、大豆卵磷脂300g混合，然后加入无水乙醇500ml溶解，溶解温度为50℃，经过旋转蒸发仪浓缩去除乙醇，加入pH7.4的PBS缓冲液2000ml，轻微振摇后经高压匀质切割，转速为1200rpm，切割时间为2min，制得乳液后，在150Mpa的压力下均质循环4次，制得硫酸依替米星脂质体，再加入氯化钠16g，焦亚硫酸钠0.072g，溶解，用10％氢氧化钠溶液调节pH值为6.2，过滤，灌装即可。

10.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤如下：将硫酸依替米星15g、大豆卵磷脂225g混合，然后加入无水乙醇400ml溶解，溶解温度为55℃，经过旋转蒸发仪浓缩去除乙醇，加入pH7.4的PBS缓冲液1875ml，轻微振摇后经高压匀质切割，转速为1500rpm，切割时间为3min，制得乳液后，在100Mpa的压力下均质循环5次，制得硫酸依替米星脂质体，再加入氯化钠10g，焦亚硫酸钠0.019g，溶解，用10％氢氧化钠溶液调节pH值为6.4，过滤，灌装即可。