[发明专利]新型氟骨三醇制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种新型氟骨三醇制剂及其制备方法，具体涉及药物制剂技术领域，包括软胶囊填充液和软胶囊壳，填充液由氟骨三醇、精制植物油、缓冲剂、矫味剂组成；囊壳由明胶、增稠剂、矫味剂、水分、遮光剂组成。本发明所制备出的氟骨三醇软胶囊填充液质量稳定，囊壳不会吸水软化，可咀嚼服用，用于治疗骨质疏松症及佝偻病等，崩解时间最短，起效快，生物利用度高，从而使得本发明的氟骨三醇软胶囊明显优于现有产品。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，更具体地说，本发明涉及一种治疗骨质疏松症的新型氟骨三醇软胶囊及其制备方法。

背景技术

氟骨三醇，是维生素D3类似物，是小肠活性形式的衍生物，通过结合到分布在靶组织中的受体发挥作用，本品可调节钙代谢、抗佝偻病，用于治疗甲状旁腺功能减退症。现有的氟骨三醇制剂主要为片剂，氟骨化三醇片最早2001年4月由日本住友与日本大正制药共同研发上市；在其他国家均未上市。

甲状旁腺是多位于人体颈前部甲状腺侧叶后方的内分泌腺体，约80%的人有4个甲状旁腺，甲状旁腺分泌的激素主要为甲状旁腺素，它主要调节人体内钙磷代谢和骨骼代谢。甲状旁腺功能减退症简称甲旁减，因多种原因导致甲状旁腺素产生减少或作用缺陷而造成以低钙血症、高磷血症为主要化验异常，患者表现为反复手足搐搦和癫痫发作，长期口服钙剂和维生素D制剂以使病情得到控制。

现有的氟骨三醇制剂主要为片剂，存在服用口感差、患者顺应性不好的问题。

发明内容

为了克服现有技术的上述缺陷，本发明的实施例提供一种新型氟骨三醇软胶囊及其制备方法，本发明所要解决的技术问题是：提供一种生物利用度高、患者顺应性好、质量稳定的氟骨三醇软胶囊。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种新型氟骨三醇软胶囊，其特征在于：包括软胶囊填充液和软胶囊壳，所述软胶囊填充液由重量份为氟骨三醇0.001-0.005份、精制植物油30000-50000份、缓冲剂5-10份、矫味剂5-10份、无水乙醇8-20份组成；所述软胶囊壳由重量份为明胶20-40份、增稠剂10-20份、矫味剂10-20份、水分30-50份、遮光剂5-10组成。

进一步优选的，软胶囊填充液由重量份为氟骨三醇0.0015份、精制植物油35000份、缓冲剂8份、矫味剂8份、无水乙醇15份组成；所述软胶囊壳由重量份为明胶38份、增稠剂15份、矫味剂15份、水分40份、遮光剂8份组成。

具体的软胶囊填充液的组分配方中，精制植物油为色拉油、玉米油、花生油、芝麻油中任意一种或几种；缓冲剂为枸橼酸和酒石酸的一种或两种；矫味剂为香精与甜味剂。

在一个优选地实施方式中，上述软胶囊填充液的组分配方中，精制植物油为玉米油和花生油的混合物，且玉米油和花生油的用量比为5:2。缓冲剂为枸橼酸和酒石酸的混合物，且枸橼酸和酒石酸的用量比为1:3。

一种新型氟骨三醇软胶囊，其软胶囊囊壳的组分配方中，增稠剂为琼脂、瓜尔豆胶、结冷胶、阿拉伯胶、黄原胶、槐豆胶的一种或几种；矫味剂为香精与甜味剂；遮光剂为食用色素。

进一步优选的，上述软胶囊囊壳的组分配方中，增稠剂为阿拉伯胶和黄原胶，且阿拉伯胶：黄原胶的用量比为2:1。

一种新型氟骨三醇软胶囊，其特征在于：软胶囊填充液和软胶囊囊壳中的矫味剂中的香精和甜味剂用量比为1:1。

本发明还提供了一种新型氟骨三醇软胶囊的制备方法，具体包括如下操作步骤：

步骤一：将氟骨三醇、缓冲剂、矫味剂混匀，用无水乙醇溶解后置精制植物油中充分混匀，为软胶囊填充液；