[发明专利]一种眼用组合物及其在制备用于干眼症的药物中的用途

说明书

本发明公开了一种眼用组合物及其在制备用于干眼症的药物中的用途，属于药物制剂技术领域。本发明将依克多因或其衍生物和环孢素进行联用，不仅提高了对干眼症的治疗效果，还有效降低了单独以环孢素为有效成分的干眼症治疗产品所存在的副作用及不良反应，提高了使用舒适度和患者的用药依从性。

技术领域

本申请涉及药物技术领域，具体涉及一种含有依克多因或其衍生物的眼用药物组合物，及其在制备用于干眼症的药物中的用途。

背景技术

干眼症(dyreyesyndrome，xeorphhtalmia)又名角结膜干燥症，多发于40～50岁女性，是一种眼部和/或全身多种因素(如眼表功能障碍、眼部外伤、糖尿病、炎症等)引起的泪腺低分泌而导致泪膜异常、眼表上皮干变的常见眼科疾病。干眼症患者的临床初始表现包括异物感、干涩感、发痒、烧灼感、畏光、视物模糊、易视疲劳、难以名状的不适及不能耐受有烟尘的环境等。这些症状随病情进展而加重，最终出现角膜溃疡甚至失明。

干眼症现有的主要治疗方法有药物治疗与手术治疗。其中，药物治疗主要有泪液替代药、刺激泪液分泌药物与病因治疗药。

环孢素是一种新型强效免疫抑制剂，特点是高效低毒，它可以抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖，并能选择性的影响免疫系统，实现对免疫系统的抑制。此外，环孢素还具有抗炎症、抗感染、抗真菌等多种生理活性。将环孢素用于干眼症治疗的产品为丽眼达(Restasis，0.05％环孢素)，是全球第一个从发病机理上治疗干眼症的药物，通过抗炎作用减轻干眼症患者的眼部炎症反应，从而达到干眼症治疗作用。但是丽眼达的副作用多，最常见副作用为眼部灼烧感，发生率达17％；另外，还有1％至5％发生率的不良反应，包括结膜充血、分泌物、泪溢、眼痛、异物感、瘙痒、刺痛和视力障碍。

发明内容

针对上述问题，本发明提供一种含有依克多因或其衍生物(Ectoine)的眼用药物组合物。本发明将依克多因或其衍生物和环孢素进行联用，不仅提高了对干眼症的治疗效果，还有效降低了单独以环孢素为有效成分的干眼症治疗产品所存在的副作用及不良反应，提高了使用舒适度和患者的用药依从性。

本发明的第一方面提供了一种眼用组合物，其特征在于，包括：环孢素和依克多因或其衍生物；所述环孢素和依克多因或其衍生物的重量比为1:(1-50)。

进一步地，所述环孢素和依克多因或其衍生物的重量比为1:(1.5-6)。可选地，所述依克多因衍生物为依克多因甲酯。

本发明还提出了包括如前任一所述眼用组合物的药物。

具体地，所述的药物还包括药学上可接受的辅料或添加剂。

可选地，所述药物为眼用制剂。所述眼用制剂可以是水溶性滴眼液或水包油乳剂型滴眼液。

进一步地，本发明的眼用制剂中，按照重量百分比计，所述药物包含：

环孢素0.025％-0.05％、依克多因或其衍生物0.075％-0.15％、丙二醇0.4％-0.8％、泰洛沙泊1.0％-1.5％、海藻酸钠1.0％-2.0％，余量为注射用水。

进一步地，所述药物包含：环孢素0.05％、依克多因或其衍生物0.075％、丙二醇0.6％、泰洛沙泊1.2％、海藻酸钠1.5％，余量为注射用水。

进一步地，所述药物包含：环孢素0.025％、依克多因或其衍生物0.15％、丙二醇0.6％、泰洛沙泊1.2％、海藻酸钠1.5％，余量为注射用水。

本发明还提出了一种如前任一所述眼用组合物在制备用于干眼症的药物中的用途。上述用途中，依克多因或其衍生物对干眼症的治疗可与环孢素起到协同增效的作用；另外，依克多因或其衍生物可缓解眼部灼烧感及眼痛，瘙痒，刺痛等让人无法忍受的感受，因此，所制备的药物制剂在治疗干眼症时，能够有效减少副作用和不良反应的发生，极大提高了患者使用的舒适性和用药的依从性。