[发明专利]杨梅素抑制新型冠状病毒的药物应用在审

专利信息
申请号: 202010493810.0 申请日: 2020-06-03
公开(公告)号: CN111588715A 公开(公告)日: 2020-08-28
发明(设计)人: 宋昆元;陈伟伟 申请(专利权)人: 上海爱启医药技术有限公司
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P31/14
代理公司: 上海翰信知识产权代理事务所(普通合伙) 31270 代理人: 张维东;董佳
地址: 201203 上海市浦东新区中国(上海)自*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 杨梅 抑制 新型 冠状病毒 药物 应用
【说明书】:

发明提供了一种杨梅素抑制新型冠状病毒的药物应用,研究证明杨梅素能结合2019‑nCoV‑Mpro蛋白酶,其针对新型冠状病毒(2019‑nCoV)的靶点Mpro的IC50值为0.582±0.0912μM,具有显著效果,能够抑制2019‑nCoV病毒。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及一种杨梅素抑制新型冠状病毒的药物应用。

背景技术

新冠肺炎自2020年世界范围内爆发,并且可能和人类长期共存,目前无批准的特效药可用。

3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶(3-chymotrypsin-like protease),即主要蛋白酶(Mpro,也称为3CLpro),由ORF1编码(定位于nsp5),位于复制酶基因中心区域,是新型冠状病毒RNA复制时的一个关键蛋白质。其作用机制为:新冠病毒入侵细胞后,会利用宿主细胞合成自身复制必需的两条超长复制酶多肽(pp1a和pp1ab)。复制酶多肽需进一步被剪切成多个蛋白(如RdRp、helicase等),进一步组装成用于病毒启动自身遗传物质复制所需的复制转录机器。Mpro在复制酶多肽上存在至少11个切割位点,只有当复制酶多肽上这些位点被正常切割后,组装成复制转录机器,启动病毒复制。鉴于Mpro蛋白酶在病毒复制过程中至关重要,且人体中并无类似的蛋白质,因此主蛋白酶Mpro成为一个抗新冠病毒的潜在关键药靶。

发明内容

本发明目的是提供一种能够抑制新型冠状病毒(2019-nCoV)的药物:杨梅素。

本发明提供了一种杨梅素在抑制新型冠状病毒(2019-nCoV)方面的应用。

进一步,在本发明提供的应用中,还可以具有这样的特征:杨梅素能结合2019-nCoV-Mpro蛋白酶,从而抑制2019-nCoV病毒。

附图说明

图1是本发明的实验例中杨梅素对新型冠状病毒(2019-nCoV)的靶点Mpro的的IC50值的计算图。

本发明提供了如下优点:

本发明所涉及的杨梅素能结合2019-nCoV-Mpro蛋白酶,其针对新型冠状病毒(2019-nCoV)的靶点Mpro的IC50值为0.582±0.0912μM,具有显著效果,能够抑制2019-nCoV病毒。

具体实施方式

为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解,以下结合实施例对本发明的杨梅素在抑制新型冠状病毒方面的药物应用作具体阐述。

杨梅素:英文名称:Myricetin;中文化学名:3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基苯基)-4H-1-苯并呋喃-4-酮;英文化学名:3,3',4',5,5',7-Hexahydroxyflavone;CAS号:529-44-2;分子式:C15H10O8;分子量:318.24;化学结构:

杨梅素具有抑制新型冠状病毒(2019-nCoV)的效果。

实验实施例

本实施例为靶向2019-nCoV病毒Mpro蛋白酶活性抑制检测。

利用荧光共振能量转移方法评价测定杨梅素对2019-nCoV-Mpro蛋白酶的抑制活性。

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