[发明专利]一种高活性CSF1R抑制剂化合物的制备方法有效
| 申请号: | 202010438087.6 | 申请日: | 2019-05-24 |
| 公开(公告)号: | CN111548343B | 公开(公告)日: | 2021-06-01 |
| 发明(设计)人: | 刘世峰;俞智勇;庞伟;王骥;陈鹏 | 申请(专利权)人: | 杭州阿诺生物医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D491/107;C07D471/10;C07D487/10;C07D417/14 |
| 代理公司: | 北京中和立达知识产权代理事务所(普通合伙) 11756 | 代理人: | 张伟朴 |
| 地址: | 311100 浙江省杭州*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 活性 csf1r 抑制剂 化合物 制备 方法 | ||
1.一种制备式A4化合物的方法,其特征包括如下步骤:
其中,X表示O;
R6表示:卤素、羟基、C1-C8烷基;
R3和R5分别独立地表示氢、卤素、C1-C8烷基;
R4表示Cy2、-NHC(O)Ra、-NHC(O)NRaRa’;
其中,Cy2表示被0、1、2个取代基取代的5-12元芳基或5-12元杂芳基,其中所述的取代基为卤素、C1-C8烷基,其中杂原子选自氮、氧、硫;
其中,所述的Ra、Ra’独立地表示氢、C1-C8烷基;
p、q、m和o分别独立地表示0、1或2。
2.如权利要求1所述的方法,其中,步骤I的溶剂选自水、甲醇、乙醇、THF、DMF、DMSO、二氯甲烷、氯仿中的一种或其任意组合。
3.如权利要求1所述的方法,其中,步骤Ⅱ的溶剂选自水、甲醇、乙醇、THF、DMF、DMSO、二氯甲烷、氯仿中的一种或其任意组合。
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