[发明专利]一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法，黏附片包括以下质量百分比的组分：去氢骆驼蓬碱30～35％、壳聚糖10～12％、乳糖15～20％、粘附剂8～10％、赋形剂5～8％、润滑剂8～10％和助流剂8～10％。制备时先将去氢骆驼蓬碱、壳聚糖和乳糖均匀混合并加入赋形剂，干燥后得干粉；然后将粘附剂、润滑剂和助流剂均匀混合，并与干粉混匀，得压片混合物；再将压片混合物置于压片装置中，在40～60N的压力下压制得到去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片。本发明所得黏附片具有较高的释放率和粘附力，服用后可在稳固的黏附于胃肠道中，并稳定释放药用成分，对包虫病的治疗有较好的效果。

技术领域

本发明涉及一种肠道黏附片，具体涉及一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法。

背景技术

包虫病是全球性公共卫生问题，在我国发病率呈逐年总体上升趋势。包虫病分布与区域相关，而且容易受到地理位置、气候和交通等条件的限制。目前该病以手术为首选，但术中传染性高，术后复发率较高。药物治疗能够有效降低复发率并且提高手术治愈率。目前抗包虫病的首选和预防药是阿苯达唑。但阿苯哒唑有吸收差，生物利用率低，治疗后治愈率和复发率不理想的缺点。

去氢骆驼蓬碱具有抗菌、抗炎、镇痛等作用，对包虫病也有良好的治疗效果。现有研究将去氢骆驼蓬碱制成脂质体、乳剂、脉冲缓释胶囊、微球聚合物胶束等纳米制剂，以提高其水溶性，进而提升其治疗效果。但是纳米制剂存在成本高与产业化难度大的问题，难以形成产品上市，目前，去氢骆驼蓬碱尚无正式生产的药品可供临床使用。

胃肠道生物黏附给药系统作为新型药物的给药系统，通过利用聚合物与胃肠黏膜黏液层上皮细胞表面之间产生的生物黏附，以达到延长药物在胃肠道停留时间或特定部位的作用时间的给药系统，其能够显著提高药物的生物利用度。目前还没有将去氢骆驼蓬碱制成肠胃黏附片的报道。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法，以解决现有片剂中药物生物利用度低的问题。

为了达到上述目的，本发明所采用的技术方案是：提供一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，包括以下质量百分比的组分：

去氢骆驼蓬碱30～35％、壳聚糖10～12％、乳糖15～20％、粘附剂8～10％、赋形剂5～8％、润滑剂8～10％和助流剂8～10％。

在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。

进一步，本发明中的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，包括以下质量百分比的组分：

去氢骆驼蓬碱34.5％、壳聚糖10％、乳糖18.5％、粘附剂10％、赋形剂7％、润滑剂10％和助流剂10％。

本发明中的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片除有西欧奥成分去氢骆驼蓬碱外，还包括壳聚糖、乳糖、粘附剂、赋形剂、润滑剂和助流剂等组分。其中，壳聚糖是甲壳素的N-脱乙酰基制得的一种高分子氨基多糖，化学名称是β-(1,4)-2-氨基-2-脱氧-D-葡聚糖，其分子链富含羟基和氨基，易于发生生化反应，具有良好的吸附性、成膜性、渗透性、成纤维性、吸湿性和保湿性；壳聚糖用作去氢骆驼蓬碱的载体，能够打开上皮细胞的紧密连接(TJ)并且增强药物细胞旁路转运的功能，使其能够更有效地促进去氢骆驼蓬碱透肠吸收，提高药物利用度。乳糖具有广泛的免疫调节作用，其可以改善包虫病的免疫病理特征，进而改善包虫病的免疫紊乱状况，使去氢骆驼蓬碱能够更好的发挥药效。粘附剂可以保证黏附片在进入肠胃之前不会发生崩解，同时使黏附片中的各组分持续稳定释放。赋形剂、润滑剂以及助流剂为黏附片的辅料，它们共同作用可以形成结构稳定且崩解时间适中的片剂，所形成的片剂具有较高的释放率和粘附力，服用后可在稳固的黏附于胃肠道中，并稳定释放药用成分，对包虫病的治疗有较好的效果。

进一步，粘附剂为羟丙基甲基纤维素。