[发明专利]白藜芦醇高分子水溶液及其制备方法

说明书

白藜芦醇高分子水溶液及其制备方法。本发明提供了一种白藜芦醇高分子水溶液，包括白藜芦醇和分散介质；所述白藜芦醇在高分子溶液中的重量百分比为0.20‑0.25％；所述分散介质包括如下成分及其重量百分比：聚乙二醇8‑12％、泊洛沙姆1.2‑1.3％、卡波姆940 0.25‑0.32％、碱性pH值调整剂，纯化水作为余量；其中聚乙二醇和泊洛沙姆的重量比为6:1‑10:1。本发明白藜芦醇高分子水溶液显著提高了白藜芦醇的稳定性。

技术领域

本发明属食品和生物医药领域，具体涉及含有白藜芦醇的液体分散体系。具体而言，本发明涉及一种具有优良的生物适应性的且稳定的白藜芦醇液体分散体系，本发明还涉及该白藜芦醇液体分散体系的制备方法。

背景技术

白藜芦醇(3,4’,5-三羟基茋(3,4’,5-trihydroxystilbene)，又称为芪三酚)是是一种多酚类化合物。它存在于红葡萄、花生、桑葚、虎杖、紫菀科植物(knotweed)、覆盆子(raspberry)、蓝莓等至少21个科、31个属的72种植物中，近年来，越来越多的科学研究表明白藜芦醇具有多种生物活性，包括具有降低血液粘稠度、抑制血小板凝结和血管舒张等药理作用，可用于动脉粥样硬化、冠心病、缺血性心脏病、高血脂等疾病防治作用。目前其广泛应用于食品、保健品、化妆品和医药等领域。目前已多个国家和地区都开发了白藜芦醇及其制品，例如美国已把白藜芦醇作为膳食补充剂，日本已将白藜芦醇作为食品添加剂，中国也已将含有白藜芦醇的植物提取物制成降脂美容的天然保健食品。

已知白藜芦醇具有多种生物活性和潜在的改善人体健康的价值，其用于人体时仍存在。白藜芦醇难溶于水，25度时在水中的溶解度仅0.03g/Kg，即0.003％；白藜芦醇易于其他化学物质反应，且对光不稳定，在Microherb稳定性试验中，高纯度的白藜芦醇乙醇溶液即使在避光条件下，也仅能稳定数天。白藜芦醇在紫外光照射下会产生荧光，当pH10时，稳定性较差。这些均限制了白藜芦醇的广泛使用。

现有技术中很多研究将白藜芦醇制备成脂质体、纳米粒、包合物、分散片、凝胶剂、微囊、微球、微乳等新剂型，能够显著地提高药物稳定性和生物利用度。专利申请CN200680036429.X披露了含有至少一种多酚和聚乙二醇的组合物。所述多酚包括白藜芦醇。在该发明中，聚乙二醇用于掩盖这类多酚苦味的用途，但未提及白藜芦醇难溶性和稳定性差的技术问题，更未给出解决方案。专利申请号CN200880014227.4披露了含有(1)至少一种选自白藜芦醇和其盐的化合物，和(2)至少一种视黄素的组合物。在其实施例中披露了含有甘油和聚乙二醇的口服混悬液，但并未解决白藜芦醇的难溶性和分散体系稳定性的问题。专利申请CN2011101187277.6公开了亲水聚合物与白藜芦醇组成的结合物，其中亲水性聚合物包括聚乙二醇；该发明通过化学键接提高结合物的稳定性和水溶性，但同时也使结合物的体内活动更为复杂和不可预测。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于开发一种稳定的生理活性可靠的白藜芦醇高分子水溶液，其提高了白藜芦醇在体外环境中的稳定性，同时也使其体内过程更加可靠和可预期。

本发明的进一步目的在于开发上述白藜芦醇高分子水溶液的制备方法，其工艺简单可靠。

本发明的进一步的目的在于开发一种可用于多种用途的白藜芦醇高分子水溶液，其可单独作为口服液，也可进一步加工作为个人护理制品、药物和膳食组合物的用途。例如，可作为食品添加剂进一步制备为功能性食品，可作为化妆品添加剂进一步制备为外用化妆品如面膜，也可进一步制备为药学上适用的口服液体制剂。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：