[发明专利]优化的联合用药及其治疗癌症和自身免疫疾病的用途在审
| 申请号： | 202010319886.1 | 申请日： | 2016-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN111349099A | 公开（公告）日： | 2020-06-30 |
| 发明（设计）人： | 何伟 | 申请（专利权）人： | 浙江导明医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61K45/06;A61P37/02;A61P29/00;A61P5/14;A61P3/10;A61P21/04;A61P1/04;A61P1/00;A61P13/12;A61P1/16;A61P25/00;A61P19/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 311422 浙江省杭州市富阳*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 优化 联合 用药 及其 治疗 癌症 自身免疫 疾病 用途 | ||
1.一种三合一的药物组合，其中含有BTK抑制剂、mTOR激酶抑制剂以及IMiD免疫调节药物。
2.根据权利要求1的三合一的药物组合，其中所述mTOR激酶抑制剂是依维莫司、雷帕霉素、XL388、GDC-0349、AZD2014、AZD8055、GSK105965、MLN0128或ridaforlimus，所述IMID免疫调节药物是沙利度胺、来那度胺、泊马度胺、CC-122或CC-220，并且所述BTK抑制剂是依鲁替尼或式(I)、(II)、(Ia)、(IIa)、(Ib)或(IIb)表示的化合物或它们的对映体、非对映体或其可药用的盐
其中:
R1为F；n为1,2,3或4；
R2为F；m为1或2；
R3为H或D。
3.根据权利要求1的三合一的药物组合，其中所述BTK抑制剂是依鲁替尼或式(I)或(II)表示的化合物或它们的对映体或其可药用的盐
其中:
各R1为F；
R2为F；
R3为H或D；
n为1,2,3或4；和
m为1或2。
4.根据权利要求1的三合一药物组合，其中所述式(I)是
或其可药用的盐，且
所述式(II)是
或其可药用的盐。
5.根据权利要求1的三合一药物组合，其中所述BTK抑制剂选自由下述组成的组：如下表所示的化合物1、化合物2、化合物3、化合物4、化合物5、化合物6、化合物7和化合物7x，或其可药用的盐
6.根据权利要求1所述的三合一药物组合，其含有BTK抑制剂依鲁替尼、mTOR激酶抑制剂依维莫司以及IMiD免疫调节药物，所述IMiD免疫调节药物选自沙利度胺、来那度胺、泊马度胺、CC-122或CC-220。
7.根据权利要求1所述的三合一药物组合，其含有权利要求5的化合物3、mTOR激酶抑制剂依维莫司以及IMiD免疫调节药物，所述IMiD免疫调节药物选自沙利度胺、来那度胺、泊马度胺、CC-122或CC-220。
8.根据权利要求1所述的三合一药物组合，其含有权利要求5的化合物5、mTOR激酶抑制剂依维莫司以及IMiD免疫调节药物，所述IMiD免疫调节药物选自沙利度胺、来那度胺、泊马度胺、CC-122或CC-220。
9.根据权利要求1所述的三合一药物组合，其含有BTK抑制剂依鲁替尼、mTOR激酶抑制剂雷帕霉素以及IMiD免疫调节药物，所述IMiD免疫调节药物选自沙利度胺、来那度胺、泊马度胺、CC-122或CC-220。
10.根据权利要求1所述的三合一药物组合，其含有权利要求5的化合物3、mTOR激酶抑制剂雷帕霉素以及IMiD免疫调节药物，所述IMiD免疫调节药物选自沙利度胺、来那度胺、泊马度胺、CC-122或CC-220。
11.根据权利要求1所述的三合一药物组合，其含有权利要求5的化合物5、mTOR激酶抑制剂雷帕霉素以及IMiD免疫调节药物，所述IMiD免疫调节药物选自沙利度胺、来那度胺、泊马度胺、CC-122或CC-220。
12.一种三合一的药物组合，其中含有BTK抑制剂、mTOR激酶抑制剂以及Bcl-2抑制剂。
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