[发明专利]一种利福昔明-D6的合成工艺在审
| 申请号： | 202010257539.0 | 申请日： | 2020-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN111423456A | 公开（公告）日： | 2020-07-17 |
| 发明（设计）人： | 贲昊玺;于海涛;孙爱学 | 申请（专利权）人： | 南京昊绿生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/22 | 分类号： | C07D498/22;C07B59/00 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 210046 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利福昔明 d6 合成 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种利福昔明-D6的合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：
步骤1），以化合物Ⅰ 2-氨基-4-甲基吡啶和D2O为原料，在5wt%钯碳存在下和氮气保护下反应，得到氘代物中间体，即化合物Ⅱ 4-甲基-2-氨基吡啶-D6；
反应路线如下：
步骤2），将利福霉素S和步骤1）所制备的氘代中间体化合物Ⅱ 4-甲基-2-氨基吡啶-D6溶于二氯甲烷，氮气保护下，室温搅拌，滴加溶解有碘单质的二氯甲烷溶液，室温反应过夜18小时后，滴加L-抗坏血酸水溶液，搅拌，反应完全后，洗涤纯化制得产物利福昔明-D6。
2.根据权利要求1所述的利福昔明-D6的合成工艺，其特征在于，所述的步骤1）中，反应物2-氨基-4-甲基吡啶和D2O的摩尔比为：1：55.36。
3.根据权利要求1所述的利福昔明-D6的合成工艺，其特征在于，所述的步骤2）中，反应物利福霉素S和氘代物中间体的摩尔比为：1：3.05。
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