[发明专利]一种吡仑帕奈口崩片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及医药技术领域，具体地涉及一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法，其处方组成包括吡仑帕奈、填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂等。本发明的目的是提供一种制备工艺简单、服用方便、起效快、疗效明显的吡仑帕奈口崩片。本发明制作工艺简单、服用方便，起效快、达峰早、疗效明显，适合老人、小孩或吞咽有困难的患者服用。

技术领域

本发明属药物制剂，涉及口崩片剂型，尤其涉及一种采用直接压片法压片且具有速释作用的吡仑帕奈口崩片。。

背景技术

吡仑帕奈( Perampanel )是一种非竞争性的α-氨基3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸型谷氨酸( AMPA )受体拮抗剂，它通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋。这是FDA批准的首个具有该作用机理的抗癫痫药物，已在临床上成功的用于12岁以上癫痫患者部分性发作的辅助治疗，无论患者是否有继发性全身性癫痫发作，此外，吡仑帕奈还在临床上成功的用于1 2岁以上癫痫患者的原发性全身性强直阵挛发作。由日本卫材( Eisai )研发上市，于2012年10月获美国食品与药品监督管理局( FDA )批准上市，商品名为Fycompa。该批准令主要基于3项关键的国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增的3期临床试验数据，共纳入1480例部分发作患者。这些伴有或无继发性全身发作的部分发作患者的发作频率显著减少。

吡仑帕奈是一种广受欢迎的抗癫痫药物，因为通过其他治疗方法，有很多的部分性发作患者不能得到有效控制。目前的一线抗癫痫药物通过抑制突触后谷氨酸AMPA受体发挥作用，而目前认为突触后谷氨酸AMPA受体参与了癫痫发作。吡仑帕奈是高度选择性和非竞争性的AMPA型谷氨酸盐受体拮抗剂。3项临床试验结果显示，与服用安慰剂的患者相比，服用吡仑帕奈的患者可更好地控制癫痫发作。这是FDA批准的首个具有该作用机理的抗癫痫药物。

吡仑帕奈，Perampanel，化学名：3-( 2-氰基苯基)-5-( 2-吡啶基)-1-苯基-1 ,2-二氢吡啶-2-酮，英文化学名：2-( 2-oxo-1-phenyl-5-pyridin-2-yl-1 ,2-dihydropyridin-3-yl )benzonitrile，其CAS号：380917-97-5，分子式：C23H15N3O，分子量：349 .4，其化学结构式为：

目前临床上可用的剂型为FYCOMPA片剂，这是一种薄膜包衣片，需要借助水来服用。鉴于本品主要用于癫痫病患者，现有的片剂在吞咽方面对于这类人群是不方便的。为此，将其改制成可以不借助水而在口中直接崩解并随唾液吞咽的吡仑帕奈口腔崩解片，是极具临床意义的。

发明内容

本发明的目的是为了克服上述现有技术存在的不足，提供一种制备工艺简单，服用方便，对适应症起效快，达峰早，疗效明显的吡仑帕奈口崩片制剂及处方。

本发明提供的吡仑帕奈口崩片制剂及处方，该制剂的剂型为口崩片，其处方组成为:

吡仑帕奈 1～10％

填充剂 30～90％

崩解剂 5～20％

矫味剂 1～10％

润滑剂 1～5％

助流剂 1～5％

本发明制剂可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下所述：

本发明中所述吡仑帕奈的粒径范围为1-20μm，优选为1-10μm。

将原料药微粉化处理,过100目筛；将矫味剂粉碎过80目筛，按量称取，与粉碎后的原料药混合均匀，另将填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂分别过80目筛，按量分别称取、混合均匀，再与混有矫味剂的主药混合，过筛混匀，进行半成品含量测定，压片，即得口崩片。