[发明专利]2,3-环氧丁二酰衍生物的医药用途

权利要求书

1.式1所示化合物，其消旋体或旋光异构体、其溶剂化物、或其药学上可接受的盐在制备用于治疗病毒感染所致肺炎、例如新型冠状病毒2019-nCoV感染所致肺炎COVID-2019(例如呼吸系统疾病，包括但不限于单纯性感染如发热、咳嗽和咽痛等、肺炎、急性或严重急性呼吸道感染、低氧性呼吸衰竭及急性呼吸窘迫综合征、脓毒症和脓毒性休克等)的药物中的用途，或者在制备作为新型冠状病毒2019-nCoV抑制剂的药物中的用途，或者在制备用于抑制新型冠状病毒2019-nCoV在细胞(例如哺乳动物细胞)中复制或繁殖的药物中的用途，

其中，

R1选自氢或C1-C6烷基；优选地，R1选自氢或C1-C4烷基；更优选地，R1选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基；最优选地，R1选自氢或乙基；

R2选自C1-C6烷基或含有S原子的C1-C6烷基；优选地，R2选自C3-C6烷基或含有S原子的C3-C6烷基；更优选地，R2选自正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、己基、含有S原子的正丙基、含有S原子的异丙基、含有S原子的正丁基、含有S原子的异丁基、含有S原子的叔丁基、含有S原子的正戊基、含有S原子的异戊基、含有S原子的新戊基或含有S原子的己基；最优选地，R2选自异丙基或

R3、R4各自独立地选自氢、C1-C6烷基或被R5取代的C1-C6烷基，或者，R3、R4和与它们直接相连的N原子一起组成五-六元饱和杂环，所述五-六元饱和杂环任选地被R5所取代；

R5各自独立地选自未取代的苯环或者被卤素单取代的苯环；

优选地，R3、R4各自独立地选自氢、或者，R3、R4和与它们直接相连的N原子一起组成所述苯环任选被卤素单取代。

2.药物组合物在制备用于治疗病毒感染所致肺炎、例如新型冠状病毒2019-nCoV感染所致肺炎COVID-2019(例如呼吸系统疾病，包括但不限于单纯性感染如发热、咳嗽和咽痛等、肺炎、急性或严重急性呼吸道感染、低氧性呼吸衰竭及急性呼吸窘迫综合征、脓毒症和脓毒性休克等)的药物中的用途，或者在制备作为2019新型冠状病毒(2019-nCoV)抑制剂的药物中的用途，或者在制备用于抑制2019新型冠状病毒(2019-nCoV)在细胞(例如哺乳动物细胞)中复制或繁殖的药物中的用途，

其中所述药物组合物包含式1所示化合物，其消旋体或旋光异构体、其溶剂化物、或其药学上可接受的盐，

其中，

R1选自氢或C1-C6烷基；优选地，R1选自氢或C1-C4烷基；更优选地，R1选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基；最优选地，R1选自氢或乙基；

R2选自C1-C6烷基或含有S原子的C1-C6烷基；优选地，R2选自C3-C6烷基或含有S原子的C3-C6烷基；更优选地，R2选自正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、己基、含有S原子的正丙基、含有S原子的异丙基、含有S原子的正丁基、含有S原子的异丁基、含有S原子的叔丁基、含有S原子的正戊基、含有S原子的异戊基、含有S原子的新戊基或含有S原子的己基；最优选地，R2选自异丙基或

R3、R4各自独立地选自氢、C1-C6烷基或被R5取代的C1-C6烷基，或者，R3、R4和与它们直接相连的N原子一起组成五-六元饱和杂环，所述五-六元饱和杂环任选地被R5所取代；

R5各自独立地选自未取代的苯环或者被卤素单取代的苯环；

优选地，R3、R4各自独立地选自氢、或者，R3、R4和与它们直接相连的N原子一起组成所述苯环任选被卤素单取代；

优选地，所述的药物组合物还包含药学上可接受的载体或辅料，优选地，所述药物组合物为用于口服的片剂、胶囊、水溶液或水悬浮液、用于眼部局部用药的微粉化悬浮液或溶液的制剂形式、用于皮肤局部用药的膏剂形式、软膏、洗剂或霜剂制剂形式、用于注射的无菌注射水或油悬浮液或无菌注射溶液。