[发明专利]氟取代单咔唑类衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 202010136417.6 | 申请日： | 2020-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN111217741B | 公开（公告）日： | 2022-03-15 |
| 发明（设计）人： | 刘博;梁微红;韩晓东;蔡桦杨;吴云山;周文;潘琪;钟金浪;陈伟英;徐方方;李恩念;王凯;郑作亮;王晓婉;张玉琴;祝春香 | 申请（专利权）人： | 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院;广州中医药大学第二临床医学院;广东省中医药科学院) |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88;C07D403/06;C07D471/04;C07D405/06;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/4045;A61K31/403;A61K31/437 |
| 代理公司： | 北京商专润文专利代理事务所(普通合伙) 11317 | 代理人： | 梁丽婵;罗泳诗 |
| 地址： | 510000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 单咔唑类 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.氟取代单咔唑类衍生物，其特征在于，为式(Ⅰ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种：
R1、R2均为F，R3为下述基团中的一种：
2.权利要求1所述的氟取代单咔唑类衍生物的制备方法，其特征在于，
R1＝R2＝F，
时，步骤如下：取如下结构式所示的中间体：加入对氟苯乙胺，30～80℃加热反应，得如下结构式所示化合物：
时，步骤如下：取如下结构式所示的中间体：加入苯乙胺，30～80℃加热反应，得如下结构式所示化合物：
3.权利要求1所述的氟取代单咔唑类衍生物在制备DNA甲基转移酶抑制剂中的应用，其特征在于，所述DNA甲基转移酶抑制剂为DNMT1抑制剂。
4.权利要求1所述的氟取代单咔唑类衍生物在制备治疗癌症药物方面的应用，其特征在于，所述癌症为肝癌、肺癌、胃癌或结肠癌。
5.一种药物组合物，其特征在于，包括至少一种权利要求1所述的氟取代单分子咔唑衍生物，和至少一种药学上可接受的赋形剂。
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