[发明专利]一种特异性标记肿瘤细胞的荧光前药及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202010131334.8 | 申请日： | 2020-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN113321608A | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 姚庆鑫;高远 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C09K11/06;A61K49/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 特异性 标记 肿瘤 细胞 荧光 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种特异性标记肿瘤细胞的荧光前药，其特征在于，所述荧光前药包括式(Ⅰ)所示化合物和/或式(Ⅱ)所示化合物：
2.如权利要求1所述的特异性标记肿瘤细胞的荧光前药的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：将反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯与式(Ⅲ)所示的Cy5.5荧光化合物进行避光反应，得到所述特异性标记肿瘤细胞的荧光前药；
3.如权利要求2所述的特异性标记肿瘤细胞的荧光前药的制备方法，其特征在于，所述避光反应的温度为20-35℃，所述避光反应的时间为24-48h；
优选地，所述避光反应在碱存在的条件下进行，所述碱包括三乙胺、N,N二异丙基乙胺或哌啶中的任意一种或两种的组合；
优选地，所述碱与反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯的摩尔比为(0.5-0.9):1。
4.如权利要求2或3所述的特异性标记肿瘤细胞的荧光前药的制备方法，其特征在于，所述避光反应在溶剂中进行；
优选地，所述溶剂包括二甲基甲酰胺；
优选地，所述反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯与式(Ⅲ)所示的Cy5.5荧光化合物的摩尔比为(0.5-0.9):1。
5.如权利要求2-4中任一项所述的特异性标记肿瘤细胞的荧光前药的制备方法，其特征在于，所述反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯由4-硝基苯酚氯甲酯与反式环辛烯醇反应制备得到；所述反式环辛烯醇为偶联型反式环辛烯醇轴向异构体和/或偶联型反式环辛烯醇平面异构体。
6.如权利要求5所述的特异性标记肿瘤细胞的荧光前药的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为25-35℃，所述反应的时间为12-48h；
优选地，所述反应在碱存在的条件下进行，所述碱包括三乙胺和/或吡啶；
优选地，所述碱与4-硝基苯酚氯甲酯的摩尔比为(1-2):1，优选为1:1。
7.如权利要求5或6所述的特异性标记肿瘤细胞的荧光前药的制备方法，其特征在于，所述反应在溶剂中进行；
优选地，所述溶剂包括四氢呋喃、乙醚或甲基叔丁基醚中的任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述反式环辛烯醇与4-硝基苯酚氯甲酯的摩尔比为(1-2):1，优选为1:1。
8.如权利要求1所述的特异性标记肿瘤细胞的荧光前药在超分辨荧光成像中的应用。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述荧光前药为负载于载体上的荧光前药；
优选地，所述载体包括纳米组装体、金颗粒、脂质体、胶束、树枝状大分子、微球或微囊。
10.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述荧光前药为组合物中的荧光前药。
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