[发明专利]一种苯甲酸阿格列汀中间体及苯甲酸阿格列汀的制备方法有效
| 申请号： | 202010126167.8 | 申请日： | 2020-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN113307777B | 公开（公告）日： | 2023-01-17 |
| 发明（设计）人： | 李永科;薛子乔;邹启波;李玉青;王晓曼 | 申请（专利权）人： | 石药集团欧意药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/553 | 分类号： | C07D239/553;C07D401/04;C07C63/08;C07C51/41;C07C51/43;A61K31/506;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 052160 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯甲酸 阿格列汀 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种苯甲酸阿格列汀的精制方法，包括如下步骤：向反应罐中加入无水乙醇和苯甲酸阿格列汀，升温至80-85℃搅拌至完全溶解，降温至50-55℃，控制体系温度50-55℃搅拌3.5-4.5小时，继续降温至5-10℃，控制体系温度5-10℃搅拌0.8-1.2小时，过滤，无水乙醇洗涤，真空干燥，得到苯甲酸阿格列汀；
所述的降温至50-55℃为0.9-1.1小时由80-85℃降温至50-55℃；所述的“继续降温至5-10℃”为1.7-2.2小时由50-55℃降温至5-10℃；
所述的无水乙醇的加入体积量为苯甲酸阿格列汀加入重量的17-20倍；
所述的精制得到的苯甲酸阿格列汀，为白色或类白色结晶粉末，粒度分布均匀；D90不超过200μm；D90不低于120μm； D50不高于60μm；D50不低于20μm；其比表面积为400-900平方米每公斤。
2.一种药物组合物，包含按照权利要求1制备的苯甲酸阿格列汀及药学上可接受的载体，任选地，所述药物组合物还可存在其它治疗组分。
3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，为口服片剂。
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