[发明专利]一种4-氧代-8-氮杂螺[4．5]癸-2-烯-8-羧酸叔丁酯（苄酯）的制备方法在审
| 申请号： | 202010004460.7 | 申请日： | 2020-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN113072499A | 公开（公告）日： | 2021-07-06 |
| 发明（设计）人： | 刘文博;周涛;杨丙建;余善宝 | 申请（专利权）人： | 南京药石科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/20 | 分类号： | C07D221/20 |
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| 地址： | 210032 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂螺 羧酸 叔丁酯 苄酯 制备 方法 | ||
1.一种化合物I的制备方法，其特征在于，包括：
其中，R1为甲基或者乙基；R2为叔丁氧羰基或者苄氧羰基；
包括如下步骤：
1)将化合物II在碱1作用下与3-溴丙烯反应生成化合物III；
2)化合物III溶于溶剂中，在二异丙基氨基锂作用下关环，反应生成化合物IV；
3)化合物IV在碱2作用下，双键移位生成化合物I。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物II制备化合物III的步骤中，碱1选自二异丙基氨基锂、双(三甲基硅基)氨基锂、双(三甲基硅基)氨基钠或者双(三甲基硅基)氨基钾。
3.根据权利要求1或者权利要求2所述的制备方法，其特征在于：化合物II制备化合物III的步骤中，化合物II、3-溴丙烯和碱1的摩尔比范围为1∶1～1.5∶1～1.2。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：化合物II制备化合物III的步骤中，反应温度范围为-80℃～0℃。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物III制备化合物IV的步骤中，化合物III和二异丙基氨基锂的摩尔比范围为1∶2～1∶5。
6.根据权利要求1或者权利要求5所述的制备方法，其特征在于：化合物III制备化合物IV的步骤中，反应温度范围为-20℃～10℃。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物I的步骤中，碱2选自1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯或者N,N-二异丙基乙胺。
8.根据权利要求1或者权利要求7所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物I的步骤中，化合物IV与碱2的摩尔比范围为1∶1～1∶3。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物I的步骤中，反应温度范围为20℃～50℃。
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