[发明专利]6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1，2-a]吡啶-3-甲酰胺的不同形式

权利要求书

1.化合物6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺二甲苯磺酸盐，其具有下述结构：

并且进一步在用Cu-K_α-辐射(Cu-K_α)照射获得的X-射线粉末衍射(XRPD)波谱中具有至少一个或几个下述峰：

3.9°2θ、5.6°2θ、8.0°2θ、16.1°2θ、19.1°2θ和22.4°2θ，±0.2°2θ。

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有如下所示的XRPD波谱：

。

3.根据前述权利要求中的任一项所述的化合物，其差示扫描量热术(DSC)热谱图显示出起始温度为235℃-237℃的单一吸热峰。

4.根据前述权利要求中的任一项所述的化合物，其通过包括下述步骤的方法来生产：

-以任何顺序提供化学计量比为1:2的6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺游离碱和对甲苯磺酸；

-将它们混合并溶解在适合的溶剂或溶剂混合物例如异丙醇(IPA)、四氢呋喃(THF)、丙酮或THF与丙酮的混合物中；

-蒸发所述溶剂或溶剂混合物。

5.一种制造权利要求1-4中的任一项所述的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：

-以任何顺序提供化学计量比为1:2的6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺游离碱和对甲苯磺酸；

-将它们混合并溶解在适合的溶剂或溶剂混合物例如异丙醇(IPA)、四氢呋喃(THF)、丙酮或THF与丙酮的混合物中；

-蒸发所述溶剂或溶剂混合物。

6.6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺的一种单酸加成盐，其是6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺单盐酸盐、6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺单磷酸盐或6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺单甲苯磺酸盐。

7.根据权利要求6所述的单酸加成盐，其中所述单酸加成盐是6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺单盐酸盐，其在用Cu-K_α-辐射(Cu-K_α)照射获得的X-射线粉末衍射(XRPD)波谱中具有至少一个或几个下述峰：

6.4°2θ、8.1°2θ、16.2°2θ、17.2°2θ、24.3°2θ和25.0°2θ，±0.2°2θ。

8.根据权利要求6所述的单酸加成盐，其中所述单酸加成盐是6-氯-2-乙基-N-(4-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)哌啶-1-基)苯甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺单磷酸盐，其在用Cu-K_α-辐射(Cu-K_α)照射获得的X-射线粉末衍射(XRPD)波谱中具有至少一个或几个下述峰：

9.0°2θ、10.7±0.2°2θ、11.7°2θ、14.8°2θ、18.4°2θ、19.3°2θ、21.8°2θ和22.8°2θ，±0.2°2θ。