[发明专利]取代的异吲哚啉酮在审

专利信息
申请号: 201980088361.7 申请日: 2019-11-12
公开(公告)号: CN113423701A 公开(公告)日: 2021-09-21
发明(设计)人: 凯尔·W·H·程;阿帕瑞吉塔·荷思可特·克瑞西亚;保罗·E·艾德曼;方黎;伊梅尔达·朗姆;法兰克·默库里奥;罗伯特·沙利文;爱德华多·托雷斯 申请(专利权)人: 拜欧斯瑞克斯公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D405/14;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 代理人: 余明伟;郭婧婧
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 吲哚
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

X是CH2或C=O;

R1是各自任选被一个或多个RA取代的C3-C8环烷基、C4-C8环烯基或3-10元杂环基,或者是被一个或多个RA取代的C1-C6烷基;

R2、R5和R6各自独立地是氢,氘,卤素,羟基,氰基,硝基,任选取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6卤代烷氧基,任选取代的氨基,任选取代的C-酰胺基,任选取代的N-酰胺基,任选取代的N-磺酰胺基,任选取代的S-磺酰胺基,C1-C6烷基氨基,(氨基)C1-C6烷基,(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,-O-(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,任选取代的C3-C8环烷基,或任选取代的C4-C8环烯基;

R3是氢、氘、卤素或C1-C6烷基;

R4和R7各自独立地是氢或C1-C6烷基;

R8是H、氘、C1-C6烷基,

各个RA独立地是氘,羟基,卤素,氰基,硝基,任选取代的C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷基,C1-C6卤代烷氧基,任选取代的氨基,C1-C6烷基氨基,(氨基)C1-C6烷基,-(C=O)NR12aR12b,-NR12a(C=O)(C1-C6烷基),(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,-O-(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,任选取代的C3-C8环烷基,任选取代的C4-C8环烯基,或任选取代的3-7元杂环基;或两个相偕的RA形成氧代基;

R9a和R9b各自独立地是H,任选取代的C1-C6烷基,任选取代的C2-C6烯基,任选取代的C2-C6炔基,任选取代的C6-C10芳基,任选取代的5-10元杂芳基,任选取代的C7-C14芳烷基,任选取代的3-10元杂环基,或任选取代的C3-C8碳环基;

R10a和R10b各自独立地是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或C3-C8碳环基;

R11a和R11b各自独立地是H,任选取代的C1-C6烷基,任选取代的C6-C10芳基,任选取代的C7-C14芳烷基,或任选取代的C3-C8碳环基;

R12a和R12b各自独立地是H或C1-C6烷基,或R12a和R12b与它们所附接的氮原子共同形成任选被一个或多个R13取代的任选取代的5或6元杂环基;以及

各个R13独立地是C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷基,C1-C6卤代烷氧基,(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,-O-(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,任选取代的氨基,卤素,或氰基;或两个相偕的R13形成氧代基;

当R1是任选取代的3-10元杂环基,并且R3、R4、R7和R8中的每个是氢时,则R2、R5和R6中的至少一个不是氢;且

当R1是三氟甲基,并且R3、R4、R7和R8中的每个是氢时,则R2是卤素。

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