[发明专利]取代的异吲哚啉酮在审
| 申请号: | 201980088361.7 | 申请日: | 2019-11-12 |
| 公开(公告)号: | CN113423701A | 公开(公告)日: | 2021-09-21 |
| 发明(设计)人: | 凯尔·W·H·程;阿帕瑞吉塔·荷思可特·克瑞西亚;保罗·E·艾德曼;方黎;伊梅尔达·朗姆;法兰克·默库里奥;罗伯特·沙利文;爱德华多·托雷斯 | 申请(专利权)人: | 拜欧斯瑞克斯公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D405/14;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
| 代理公司: | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人: | 余明伟;郭婧婧 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 吲哚 | ||
1.式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
X是CH2或C=O;
R1是各自任选被一个或多个RA取代的C3-C8环烷基、C4-C8环烯基或3-10元杂环基,或者是被一个或多个RA取代的C1-C6烷基;
R2、R5和R6各自独立地是氢,氘,卤素,羟基,氰基,硝基,任选取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6卤代烷氧基,任选取代的氨基,任选取代的C-酰胺基,任选取代的N-酰胺基,任选取代的N-磺酰胺基,任选取代的S-磺酰胺基,C1-C6烷基氨基,(氨基)C1-C6烷基,(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,-O-(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,任选取代的C3-C8环烷基,或任选取代的C4-C8环烯基;
R3是氢、氘、卤素或C1-C6烷基;
R4和R7各自独立地是氢或C1-C6烷基;
R8是H、氘、C1-C6烷基,
各个RA独立地是氘,羟基,卤素,氰基,硝基,任选取代的C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷基,C1-C6卤代烷氧基,任选取代的氨基,C1-C6烷基氨基,(氨基)C1-C6烷基,-(C=O)NR12aR12b,-NR12a(C=O)(C1-C6烷基),(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,-O-(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,任选取代的C3-C8环烷基,任选取代的C4-C8环烯基,或任选取代的3-7元杂环基;或两个相偕的RA形成氧代基;
R9a和R9b各自独立地是H,任选取代的C1-C6烷基,任选取代的C2-C6烯基,任选取代的C2-C6炔基,任选取代的C6-C10芳基,任选取代的5-10元杂芳基,任选取代的C7-C14芳烷基,任选取代的3-10元杂环基,或任选取代的C3-C8碳环基;
R10a和R10b各自独立地是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或C3-C8碳环基;
R11a和R11b各自独立地是H,任选取代的C1-C6烷基,任选取代的C6-C10芳基,任选取代的C7-C14芳烷基,或任选取代的C3-C8碳环基;
R12a和R12b各自独立地是H或C1-C6烷基,或R12a和R12b与它们所附接的氮原子共同形成任选被一个或多个R13取代的任选取代的5或6元杂环基;以及
各个R13独立地是C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷基,C1-C6卤代烷氧基,(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,-O-(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基,任选取代的氨基,卤素,或氰基;或两个相偕的R13形成氧代基;
当R1是任选取代的3-10元杂环基,并且R3、R4、R7和R8中的每个是氢时,则R2、R5和R6中的至少一个不是氢;且
当R1是三氟甲基,并且R3、R4、R7和R8中的每个是氢时,则R2是卤素。
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