[发明专利]包含皮肤穿透核酸复合物作为有效成分的用于预防或治疗特应性皮炎的组合物有效
| 申请号: | 201980088177.2 | 申请日: | 2019-10-23 |
| 公开(公告)号: | CN113316459B | 公开(公告)日: | 2023-09-08 |
| 发明(设计)人: | 柳之娟;金惠周;姜宥先;李同仁;朴希卿 | 申请(专利权)人: | 海阳制药股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K48/00 | 分类号: | A61K48/00;A61K47/54;A61K31/7088;A61K9/00;A61P17/00;A61K8/60;A61Q19/00 |
| 代理公司: | 上海巅石知识产权代理事务所(普通合伙) 31309 | 代理人: | 张琤 |
| 地址: | 韩国大田广域市儒城区技*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 包含 皮肤 穿透 核酸 复合物 作为 有效成分 用于 预防 治疗 性皮炎 组合 | ||
1.包含能够渗透皮肤的核酸复合物的药物组合物在制备用于预防、改善或治疗皮肤病的药物中的用途,所述核酸复合物包含具有能够与IL-4Rα基因结合的序列的生物活性核酸;和载体肽核酸,所述载体肽核酸与作为活性成分的所述生物活性核酸互补结合;
其中所述生物活性核酸,其由5'-GLFDIIKKIAESF-O-AAG(-)CC(+)ACC(-)CC(+)ATT(-)GG-O-K的序列表示;其中所述载体肽核酸由选自包含SEQ ID NO:15-18的序列表示,其中,所述生物活性核酸为肽核酸,所述生物活性核酸总体上带负电荷或为中性,所述载体肽核酸整体带正电荷;所述皮肤病为特应性皮炎。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述生物活性核酸或所述载体肽核酸具有进一步结合至促进内体逃逸的物质的5’末端或3’末端。
3.根据权利要求2所述的用途,其中促进内体逃逸的所述物质包括选自包含肽、脂质纳米颗粒、多聚体纳米颗粒、聚合物纳米球、无机纳米颗粒、基于阳离子脂质的纳米颗粒、阳离子聚合物和pH敏感性聚合物的组中的至少一种。
4.根据权利要求3所述的用途,其中所述肽是GLFDIIKKIAESF(SEQ ID NO:19)或聚组氨酸10。
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述载体肽核酸包含至少一种γ-或α-骨架修饰的肽核酸单体,以便所述载体肽核酸总体上具有正电荷。
6.根据权利要求5所述的用途,其中所述γ-或α-骨架修饰的肽核酸单体包含的含有带正电荷的氨基酸的单体比包含的含有带负电荷的氨基酸的单体多,以便所述载体肽核酸总体上具有正电荷。
7.根据权利要求6所述的用途,其中所述带正电荷的氨基酸包括至少一个选自包含赖氨酸(Lys,K)、精氨酸(Arg,R)、组氨酸(His,H)、二氨基丁酸(DAB)和鸟氨酸(Orn)的组中带正电荷的氨基酸。
8.根据权利要求6所述的用途,其中所述带负电荷的氨基酸是谷氨酸(Glu,E)或天冬氨酸(Asp,D)。
9.根据权利要求1所述的用途,其中所述核酸复合物的总电荷为正。
10.根据权利要求1所述的用途,其中所述核酸复合物具有皮肤保持力和皮肤渗透性。
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