[发明专利](4-(2-氟-4-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)(1-羟基环丙基)甲酮的固体形式在审
| 申请号： | 201980082874.7 | 申请日： | 2019-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN113382633A | 公开（公告）日： | 2021-09-10 |
| 发明（设计）人： | G.P.卢克;S.哈布斯;M.W.马丁;S.E.R.希勒;R.温斯洛;Y.石;J.黄 | 申请（专利权）人： | 福马治疗股份有限公司 |
| 主分类号： | A01N57/00 | 分类号： | A01N57/00;A61K31/665 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 咪唑 苯甲酰基 哌嗪 羟基 丙基 固体 形式 | ||
1.(4-(2-氟-4-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)(1-羟基环丙基)甲酮(化合物1)的游离碱的结晶固体形式，其特征在于分解前，差示扫描量热法(DSC)以10℃/分钟，从约20℃至约350℃，用干燥氮气吹扫系统进行，其中所述结晶固体形式选自具有相应DSC吸热峰的固体形式，所述吸热峰选自：
a.在226.2℃和229.1℃处具有两个吸热峰的化合物1固体形式的混合物A；
b.在225.7℃具有一个吸热峰的化合物1的形式B；
c.在101.1℃和224.0℃处具有两个吸热峰的化合物1的形式C；
d.在232.9℃具有一个吸热峰的化合物1的形式X；以及
e.在229.6℃具有一个吸热峰的化合物1的形式Z。
2.化合物1游离碱的固体形式：
其中所述固体形式选自混合物A、形式B、形式C、形式X和形式Z。
3.权利要求2所述的固体形式，其中所述固体形式的特征在于XRPD图，其具有在下面的角度(2θ±0.2)处的衍射：9.6、10.1、15.4、19.6和22.3。
4.权利要求3所述的固体形式，其中所述固体形式的特征在于XRPD图，其具有在下面的角度(2θ±0.2)处的衍射：9.6、10.1、15.4、19.6和22.3并且不具有在24.2的角度(2θ±0.2)处的衍射。
5.权利要求2所述的固体形式，其中所述固体形式的特征在于XRPD图，其具有在下面的角度(2θ±0.2)处的衍射：15.4、19.6和22.3并且不具有在24.2的角度(2θ±0.2)处的衍射。
6.权利要求2所述的固体形式，其中所述固体形式的特征在于XRPD图，其具有在下面的角度(2θ±0.2)处的衍射：9.6、10.1、12.6、13.9、15.4、16.4、19.6、20.2、22.3、23.4、23.8和25.3。
7.前述权利要求中任一项所述的固体形式，其中所述固体形式是形式B并且其特征在于DSC吸热，其在约226℃处具有吸热。
8.前述权利要求中任一项所述的固体形式，其中所述固体形式是形式B并且其特征在于在21℃至100℃具有约0.5％的重量损失的TGA。
9.前述权利要求中任一项所述的固体形式，其中所述固体形式是形式B并且其特征在于低于95％相对湿度，按重量计约0.5％水的DVS。
10.权利要求2所述的固体形式，其中所述固体形式的特征在于XRPD图，其具有在下面的角度(2θ±0.2)处的衍射：9.6、15.4、19.6、22.3和26.6。
11.权利要求2所述的固体形式，其中所述固体形式的特征在于XRPD图，其具有在下面的角度(2θ±0.2)处的衍射：9.6、15.4、19.6、22.3、24.2和26.6。
12.权利要求2所述的固体形式，其中所述固体形式的特征在于XRPD图，其具有在下面的角度(2θ±0.2)处的衍射：7.2、8.5、14.9、16.1和17.8。
13.组合物，其包含化合物1游离碱混合物A：
其中混合物A的特征在于XRPD图，其具有在下面的角度(2θ±0.2)处的衍射：9.6、10.1、15.4、19.6和22.3。
14.权利要求13所述的组合物，其中混合物A的特征在于XRPD图，其具有在下面的角度(2θ±0.2)处的衍射：9.6、10.1、15.4、19.6、21.0和22.3。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于福马治疗股份有限公司，未经福马治疗股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980082874.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
