[发明专利]成像剂在审

专利信息
申请号: 201980081487.1 申请日: 2019-10-11
公开(公告)号: CN113166054A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: 费基思·W·B·范·莱文;汉斯-尤尔根·韦斯特;特莎·巴克尔;丹尼·范·威利根;玛格丽特·肖特柳斯;萨斯基亚·克罗普夫 申请(专利权)人: 莱顿大学医学中心附属莱顿教学医院;慕尼黑工业大学;西恩托米克斯股份有限公司
主分类号: C07D209/08 分类号: C07D209/08;A61P35/00;A61K31/404
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;胡彬
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 成像
【权利要求书】:

1.式I或Ia的化合物:

其中:

R1选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物和H,R2选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物和H;或者R1和R2一起形成芳基,所述芳基任选地被1-4个基团(例如一个或两个基团)取代,所述基团各自独立地选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺和叠氮化物;

R3选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物和H,R4选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物和H;或者R3和R4一起形成芳基,所述芳基任选地被1-4个基团(例如一个或两个基团)取代,所述基团各自独立地选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺和叠氮化物;

R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立地选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物、CH3、CH2CH3和H;

V是-CH2-或-CH2CH2O-;

W是-CH2-或-CH2CH2O-;

Y1是-EuK、-EuFA、-EuPG、-L1-EuK、-L1-EuFA、-L1-EuPG或-L3-EuE;

Y2是-L4-EuK、-L4-EuFA、-L4-EuPG、-EuE或-L2-EuE;

Z是螯合部分;

L1是式-NH-R12-C(O)-的接头,其中R12是键,或取代的或未取代的烷基;

L2是式-C(O)-R13-NH-的接头,其中R13是键,或取代的或未取代的烷基;

L3是式-NH-R14-NH-的接头,其中R14是取代的或未取代的烷基;

L4是式-C(O)-R15-C(O)-的接头,其中R15是取代的或未取代的烷基;

n是2或3;

m是4-21;并且

p是3-21,

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中第一吲哚部分的取代基R1、R2、R5、R7、R8中的至少一个不同于第二吲哚部分的取代基R3、R4、R6、R9、R10中的至少一个,从而提供不对称染料部分。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物:

其中R1选自磺酸盐和H,并且R2选自磺酸盐和H;或者

其中R1是磺酸盐,并且R2是H;或

其中R1和R2一起形成芳基;或

其中R3选自磺酸盐和H,并且R4选自磺酸盐和H;或

其中R3和R4一起形成芳基。

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