[发明专利]成像剂在审
| 申请号: | 201980081487.1 | 申请日: | 2019-10-11 |
| 公开(公告)号: | CN113166054A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
| 发明(设计)人: | 费基思·W·B·范·莱文;汉斯-尤尔根·韦斯特;特莎·巴克尔;丹尼·范·威利根;玛格丽特·肖特柳斯;萨斯基亚·克罗普夫 | 申请(专利权)人: | 莱顿大学医学中心附属莱顿教学医院;慕尼黑工业大学;西恩托米克斯股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;A61P35/00;A61K31/404 |
| 代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 刘明海;胡彬 |
| 地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 成像 | ||
1.式I或Ia的化合物:
其中:
R1选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物和H,R2选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物和H;或者R1和R2一起形成芳基,所述芳基任选地被1-4个基团(例如一个或两个基团)取代,所述基团各自独立地选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺和叠氮化物;
R3选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物和H,R4选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物和H;或者R3和R4一起形成芳基,所述芳基任选地被1-4个基团(例如一个或两个基团)取代,所述基团各自独立地选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺和叠氮化物;
R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立地选自磺酸盐、羧基、膦酸盐、胺、叠氮化物、CH3、CH2CH3和H;
V是-CH2-或-CH2CH2O-;
W是-CH2-或-CH2CH2O-;
Y1是-EuK、-EuFA、-EuPG、-L1-EuK、-L1-EuFA、-L1-EuPG或-L3-EuE;
Y2是-L4-EuK、-L4-EuFA、-L4-EuPG、-EuE或-L2-EuE;
Z是螯合部分;
L1是式-NH-R12-C(O)-的接头,其中R12是键,或取代的或未取代的烷基;
L2是式-C(O)-R13-NH-的接头,其中R13是键,或取代的或未取代的烷基;
L3是式-NH-R14-NH-的接头,其中R14是取代的或未取代的烷基;
L4是式-C(O)-R15-C(O)-的接头,其中R15是取代的或未取代的烷基;
n是2或3;
m是4-21;并且
p是3-21,
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中第一吲哚部分的取代基R1、R2、R5、R7、R8中的至少一个不同于第二吲哚部分的取代基R3、R4、R6、R9、R10中的至少一个,从而提供不对称染料部分。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物:
其中R1选自磺酸盐和H,并且R2选自磺酸盐和H;或者
其中R1是磺酸盐,并且R2是H;或
其中R1和R2一起形成芳基;或
其中R3选自磺酸盐和H,并且R4选自磺酸盐和H;或
其中R3和R4一起形成芳基。
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