[发明专利]大环化合物及其用途

说明书

本发明涉及一种大环的含空腔化合物及其在受试者中抑制微生物信号分子或降低微生物信号分子的量中的用途。本发明还涉及一种通过使大环的含空腔化合物与所述受试者接触来在受试者中抑制微生物信号分子或降低微生物信号分子的量的方法。

技术领域

本发明涉及大环的含空腔化合物及其在受试者中抑制微生物信号分子或降低微生物信号分子的量中的用途。本发明还涉及通过使大环的含空腔化合物与所述受试者接触而在受试者中抑制微生物信号分子或降低微生物信号分子的量的方法。

背景技术

抗生素耐药性是快速增长的问题，其中，针对多种疾病的常见抗生素处方仅放大耐药率。多药耐药性非常重要，以致世界卫生组织(WHO)已经发布全球抗生素耐药性的优先病原体名单(WHO，2017)。

微生物通过利用微生物信号分子的细胞间通信机制来监测其种群密度并且在种群水平上协调单个细胞的活性。这些细胞间的通讯机制之一是群体感应。革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都使用群体感应。特别令人关注的是对人致病的革兰氏阴性细菌，并且其中群体感应通常在其毒力中起核心作用，例如霍乱弧菌(Vibrio cholera)、鼠疫耶尔森氏菌(Yersinia pestis)、鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii)和铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)。

W02017025951公开了能够抑制或防止生物膜形成的阳离子柱[n]芳烃。

在本文中用于阐明本发明背景的出版物和其他材料，并且特别是提供关于该实践的附加细节的情况，通过引用结合于此。

发明内容

本发明涉及一种大环的含空腔化合物，用于在受试者中抑制微生物信号分子。本发明还涉及一种大环的含空腔化合物，用于在受试者中降低微生物信号分子的量。

本发明涉及一种大环的含空腔化合物在受试者中抑制微生物信号分子中的用途。此外，本发明涉及一种大环的含空腔化合物在受试者中降低微生物信号分子的量中的用途。

本发明涉及一种用于在受试者中抑制微生物信号分子的方法，其中，该方法包括使大环的含空腔化合物与所述受试者接触。本发明还涉及一种用于在受试者中降低微生物信号分子的量的方法，其中，该方法包括使大环的含空腔化合物与所述受试者接触。

本发明涉及一种大环的含空腔化合物，用于在受试者中预防或治疗微生物信号分子依赖性的和/或介导的微生物感染。

本发明还涉及一种大环的含空腔化合物在受试者中预防或治疗微生物信号分子依赖性的和/或介导的感染中的用途。

本发明涉及一种用于在受试者预防或治疗微生物信号分子依赖性的和/或介导的感染的方法，其中，该方法包括使大环的含空腔化合物与所述受试者接触。

本发明的目的通过特征在于独立权利要求中所描述的化合物、用途和方法来实现。本发明的优选实施方式在从属权利要求中公开。

附图说明

图1示出间苯二酚[4]芳烃、柱[5]芳烃和α-环糊精的结构。

图2示出具有不同长度的碳链的高丝氨酸内酯(HSL)的结构。

图3示出柱[5]芳烃结合具有不同长度的碳链的HSL的能力。

图4示出间苯二酚[4]芳烃结合具有不同长度的碳链的HSL的能力。

图5示出α-环糊精结合具有不同长度的碳链的HSL的能力。

图6示出γ-环糊精结合具有不同长度的碳链的HSL的能力。

图7示出18-冠-6结合具有不同长度的碳链的HSL的能力。

图8示出15-冠-5结合具有不同长度的碳链的HSL的能力。