[发明专利]高含量和缓释型类维生素A胶囊以及包含其的皱纹改善用组合物

说明书

本发明涉及一种包含高含量/缓释型类维生素A胶囊的皱纹改善用组合物。本发明的高含量/缓释型类维生素A胶囊可以通过显著增加胶囊内类维生素A含量和稳定性并调节释放速度，从而使皮肤副作用最小化并使皱纹改善效果最大化。

技术领域

本申请主张基于2018年12月4日申请的韩国申请第10-2018-0154246号的优先权，并且相关申请的说明书和附图中公开的所有内容均援用于本申请。

本发明涉及类维生素A胶囊以及包含其的皱纹改善用组合物。

背景技术

皮肤老化被定义为其多种构成成分经过岁月而逐渐变化的积累结果导致的皮肤外皮的所有变化。皮肤老化大体上可分为紫外线等导致的光老化和经过岁月的累积结果而出现的自然老化。

因老化而出现的最具代表性的变化是皮肤皱纹。皮肤皱纹会导致上皮和皮肤-上皮接合部的扁平，相反，在真皮中，会导致细胞外基质(ECM)总体减少，这与成纤维细胞通过特定酶生产胶原蛋白和弹性纤维逐渐减少和这些聚合物的破坏增加相关。

多种特定化合物已被确认为抗皱纹活性剂，具体而言用于以减少和/或去除皮肤皱纹、防止皮肤的老化的迹象为目的的美容组合物。

其中，“类维生素A”(视黄醇、视黄醛、视黄酸、类维生素A衍生物)是因改善表皮厚度以及强化ECM层而在化妆品和医药品中证实有皱纹改善功效的物质，并且专门医药品(视黄酸)、化妆品(视黄醇和类维生素A衍生物)等广泛用于皱纹改善。

已知类维生素A通过增加表皮厚度和减少真皮内胶原蛋白分解酶(MMP-1)以及增加胶原蛋白来表现出皱纹改善功效(参见下表1)。

[表1]

然而，类维生素A会产生瘙痒症、烧灼感、红斑、起皮等的副作用，而且在眼睛周围还会产生结膜炎等。特别是，据报道，诸如维A酸、他扎罗汀等视黄酸系列物质由于类维生素A末端的羧基而产生更多的副作用。另外，由于类维生素A容易因暴露于空气或光而光分解，因此其功效随着时间的推移而降低，而且还担心由光分解物质引起的刺激。因此，已报道了用于稳定类维生素A的多种方法。例如，已报道了将类维生素A末端的羧基与其他物质结合的羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)、视黄醇视黄酸酯等，并以产品上市(参见非专利文献SkinResearch and Technology 2011；17:380-385)。

作为另一种方法，已报道了利用聚合物、脂质、二氧化硅等多种物质将类维生素A胶囊化的方法。但是，在视黄酸的情况下，对水或油的溶解度非常低，因此，与胶囊干重相比，实际胶囊中所含的视黄酸的含量非常低，为0.01重量％水平。另外，虽然已申请了对于类维生素A胶囊的多种专利，但尚未克服实际溶解度问题，因此实施例中记载的类维生素A在胶囊中的实际含量处于非常低的水平(参见专利文献1、2)。

专利文献1：韩国公开专利第10-2010-0003825号。

专利文献2：韩国公开专利第10-2015-0093545号。

发明内容

技术课题

本发明旨在提供一种通过显著增加类维生素A的溶解度从而显著增加胶囊内类维生素A含量，并且离子结合的类维生素A的稳定性得到增加，并且通过以缓释型释放从而减少副作用并增加表皮厚度和真皮胶原蛋白量的高含量/缓释型类维生素A胶囊。

技术方案

作为解决上述课题的手段，本发明提供了一种类维生素A胶囊颗粒，其包含：固体脂质壳；和液体脂质芯，其特征在于，上述液体脂质芯包含类维生素A和胺化合物。另外，本发明提供了一种包含上述高含量/缓释型类维生素A胶囊的皱纹改善用组合物。