[发明专利]含有烷基氨基甲酰基萘氧基辛烯酰基羟基酰胺磷酸盐、酒石酸盐或者其组合的药物组合物、及其制备方法在审
| 申请号: | 201980071219.1 | 申请日: | 2019-10-28 |
| 公开(公告)号: | CN112930177A | 公开(公告)日: | 2021-06-08 |
| 发明(设计)人: | 曹在平;曹重明 | 申请(专利权)人: | 晶体基因技术株式会社 |
| 主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165;A61K9/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 黄琳娟 |
| 地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 烷基 氨基 甲酰基萘氧基 辛烯 羟基 磷酸盐 酒石酸 或者 组合 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种形式为片剂、颗粒剂、散剂、胶囊剂、干糖浆剂或注射剂的包含式1的化合物、式2的化合物或者其组合的药物组合物:
[式1]
[式2]
在式1或2中,
R1是未取代的或者被选自由卤代苯基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧基C1-3烷基、环己烷基、呋喃基、硫苯基、咪唑、咪唑烷基C1-3烷基、C1-3烷基氨基、二-C1-3烷基氨基、羟基苯基、四氢呋喃基、环己基、环己烯基、氧代吡咯烷基、C1-3烷氧基苯基、二-C1-3烷基氨基基、C1-3烷基吡咯烷基和三氟甲氧基苯基组成的组中的一种或多种取代基取代的C1-3烷基;未取代的或者被C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-3烷基、苄基、C1-3烷基或C3-8环烷基羰基取代的吡咯烷;被C1-3烷基或C3-8环烷基取代的派啶;呋喃;或者C3-8环烷基,
条件是将未取代的C1-2烷基和被C1-2烷基吡咯烷基取代的C1-2烷基排除。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中式1或2的烷基氨基甲酰基萘氧基辛烯酰基羟基酰胺选自由下列化合物组成的组:
1)(E)-N1-(3-(1H-咪唑-1-基)丙基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)辛烯二酰胺,
2)(E)-N8-羟基-N1-(4-羟基苯乙基)-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
3)(E)-N1-(3-(二甲氨基)-2,2-二甲基丙基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)辛烯二酰胺,
4)(E)-N1-(2-(二异丙基氨基)乙基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)辛烯二酰胺,
5)(E)-N8-羟基-N1-(1-甲氧基丙烷-2-基)-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
6)(E)-N8-羟基-N1-(4-甲氧基苄基)-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
7)(E)-N1-(4-氟苯乙基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
8)(E)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-N1-(四氢呋喃-2-基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
9)(E)-N1-(2-环己烯基乙基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
10)(E)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-N1-(3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙基)-2-辛烯二酰胺,
11)(E)-N1-(呋喃-2-基甲基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
12)(E)-N1-(4-(二甲氨基)苄基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
13)(E)-N8-羟基-N1-(2-甲氧基乙基)-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
14)(E)-N1-环己基-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
15)(E)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-N1-(噻吩-2-基甲基)-2-辛烯二酰胺,
16)(E)-N8-羟基-N1-(4-甲氧基苯乙基)-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
17)(E)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-N1-(4-(三氟甲氧基)苄基)-2-辛烯二酰胺,
18)(E)-N1-(1-(环己基甲基)吡咯烷-3-基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
19)(E)-N1-(1-环戊基派啶-4-基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
20)(E)-N1-(1-苄基吡咯烷-3-基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
21)(E)-N8-羟基-N1-(1-异丙基吡咯烷-3-基)-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
22)(E)-N1-(1-(环己烷羰基)吡咯烷-3-基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
23)(E)-3-(8-(羟基氨基)-2-((萘-1-基氧基)甲基)-8-氧代-2-辛烯酰氨基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯,
24)(E)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-N1-(吡咯烷-3-基)2-辛烯二酰胺,
25)(E)-N1-(1-环己基吡咯烷-3-基)-N8-羟基-2-((萘-2-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
26)(E)-N1-(1-环丙基吡咯烷-3-基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
27)(E)-N1-(1-环丙基派啶-4-基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
28)(E)-N1-(1-乙基派啶-4-基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
29)(E)-N1-(1-乙基吡咯烷-3-基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
30)(E)-N8-羟基-N1-(2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙基)-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,
31)(E)-N8-羟基-N1-(1-异丙基派啶-4-基)-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺,和
32)(E)-N1-(3-(二甲氨基)丙基)-N8-羟基-2-((萘-1-基氧基)甲基)-2-辛烯二酰胺。
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