[发明专利]用于治疗病理状况的芳族分子

权利要求书

1.根据如本文定义的通式(I)的化合物或其盐或溶剂化物：

R¹＝C₁–C₁₂烷基，优选C₄–C₁₂烷基、C₂–C₁₂烯基，优选C₄–C₁₂烯基、C₂–C₁₂炔基，优选C₄–C₁₂炔基、C₃–C₈环烷基、C₅–C₈环烯基、C₅–C₁₂二环烷基、C₇–C₁₂二环烯基、C₈–C₁₄三环烷基、-OC₁–C₁₂烷基，优选-OC₃–C₁₂烷基、-OC₂–C₁₂烯基，优选-OC₃–C₁₂烯基、-OC₂–C₁₂炔基，优选-OC₃–C₁₂炔基、-OC₃–C₈环烷基、-OC₅–C₈环烯基、-OC₅–C₁₂二环烷基、-OC₇–C₁₂二环烯基、-OC₈–C₁₄三环烷基、-SC₁–C₁₂烷基，优选-SC₃–C₁₂烷基、-SC₂–C₁₂烯基，优选-SC₃–C₁₂烯基、-SC₂–C₁₂炔基，优选-SC₃–C₁₂炔基、-SC₃–C₈环烷基、-SC₅–C₈环烯基、-SC₅–C₁₂二环烷基、-SC₇–C₁₂二环烯基、-SC₈–C₁₄三环烷基、-NHR⁶或-NR⁶R⁷，其中R⁶和R⁷彼此独立地选自：C₁–C₁₂烷基，优选C₃–C₁₂烷基、C₂–C₁₂烯基，优选C₃–C₁₂烯基、C₂–C₁₂炔基，优选C₃–C₁₂炔基、C₃–C₈环烷基、C₅–C₈环烯基、C₅–C₁₂二环烷基、C₇–C₁₂二环烯基、C₈–C₁₄三环烷基、或者其中R⁶可与R⁷一起形成环结构，其中所述包含N原子的环结构选自3至8元环状结构或5至12元二环结构，并且其中所有所述环结构可以另外包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代所述环结构中所含的碳原子，特别是其中这种替代导致残基含有至少两倍于独立选自O、S和N的杂原子的数量的C原子；

其中包含在R¹、R⁶和R⁷的定义中的所有烷基、烯基和炔基残基是直链或支链的，并且未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、-NO₂、＝O、C₃–C₈环烷基、C₅–C₈环烯基、C₅–C₁₂二环烷基、C₇–C₁₂二环烯基、C₈–C₁₄三环烷基、直链或支链-OC₁–C₅烷基诸如-OCH₃、-OC₃–C₅环烷基诸如–O(环烷基)、直链或支链-NH(C₁–C₅烷基)、直链或支链-N(C₁–C₅烷基)(C₁–C₅烷基)、-NH(C₃–C₅环烷基)诸如-NH(环丙基)、-N(C₃–C₅环烷基)(C₃–C₅环烷基)、直链或支链-N(C₁–C₅烷基)(C₃–C₅环烷基)；

其中当包含在R¹、R⁶和R⁷的定义中的烷基、烯基和炔基残基被一个或多个为＝O的取代基取代时，这种用＝O的取代不能导致选自C＝O、S＝O和N＝O的基团之一直接结合到芳环上；

其中包含在R¹、R⁶和R⁷的定义中的所有环状结构、二环结构和三环结构包括环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基和三环烷基残基未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、-NO₂、＝O、直链或支链C₁–C₅烷基诸如-CH₃、直链或支链-OC₁–C₅烷基诸如OCH₃、直链或支链-NH(C₁–C₅烷基)、直链或支链-N(C₁–C₅烷基)(C₁–C₅烷基)、-NH(C₃–C₅环烷基)诸如-NH(环丙基)、-N(C₃–C₅环烷基)(C₃–C₅环烷基)、直链或支链-N(C₁–C₅烷基)(C₃–C₅环烷基)；

其中包含在R¹、R⁶和R⁷的定义中的所有烷基、烯基和炔基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子，并且其中这种替代导致残基包含至少两倍于独立选自O、S和N的杂原子的数量的C原子，并且其中这样的替代另外地不能导致选自C＝O、S＝O和N＝O的基团之一直接结合到芳环上；

其中包含在R¹、R⁶和R⁷的定义中的所有环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基和三环烷基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代C原子，并且其中这种替代导致残基包含至少与独立地选自O、S和N的杂原子相同数量的碳原子；

其中包含在R¹、R⁶和R⁷的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基和三环烷基残基可被部分或完全卤化，特别是被氟化，更特别地被全氟化；

其中二环和三环残基包括稠合、桥接和螺环系统；

R²–R⁵彼此独立地选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、-NO₂、直链或支链C₁–C₄烷基、直链或支链C₂–C₄烯基、直链或支链C₂–C₄炔基、C₃–C₆环烷基、-CH₂(C₃–C₆环烷基)、直链或支链-OC₁–C₃烷基、-O(环丙基)、直链或支链--NH(C₁–C₃烷基)、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(C₁–C₃烷基)、-NH(环丙基)、-N(环丙基)₂、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(环丙基)；

其中包含在R²–R⁵的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基未被取代或被一个或多个独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CH₃、-CF₃、-OH和-OCH₃、-OCF₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂的取代基取代；

其中包含在R²–R⁵的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子，并且其中这种取代不能导致选自C＝O和S＝O的基团之一直接结合到芳环上；

X¹–X⁴彼此独立地选自N、CR⁸、CR⁹、CR¹⁰、CR¹¹；

R⁸-R¹¹彼此独立地选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、-NO₂、直链或支链C₁–C₄烷基、直链或支链C₂–C₄烯基、直链或支链C₂–C₄炔基、C₃–C₆环烷基、-CH₂(C₃–C₆环烷基)、直链或支链-OC₁–C₃烷基、-O(环丙基)、直链或支链-NH(C₁–C₃烷基)、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(C₁–C₃烷基)、-NH(环丙基)、-N(环丙基)₂、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(环丙基)；

其中包含在R⁸-R¹¹的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基未被取代或被一个或多个独立选自-F、-Cl、-Br、-I、-CH₃、-CF₃、-OH和-OCH₃、-OCF₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂的取代基取代；

其中包含在R⁸-R¹¹的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子，并且其中这种替代不能导致选自C＝O和S＝O的基团之一直接结合到芳环上；

其中R⁸-R¹¹优选地选自-H、-F、-Cl、-Br、-CH₃、-CF₃、-OH、-OCH₃、-OCF₃、环丙基、环氧乙烷基、-C(CH₃)₃、-N(CH₃)₂、-NH₂、-CN、-CH₂OCH₃、-OCH(CH₃)₂、-CH₂NH₂、-CH₂N(CH₃)₂、-CH₂OH、-NO₂或-CH₂-N-吗啉基；

其中包含在R²–R⁵和R⁸–R¹¹的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基可被部分或完全卤化，特别地被氟化，更特别地被全氟化；

Y＝-H、-OH、直链或支链-OC₁–C₆烷基、直链或支链-OC₂–C₆烯基、直链或支链-OC₂–C₆炔基、-OC₃–C₆环烷基、-SH、直链或支链-SC₁–C₆烷基、直链或支链-SC₂–C₆烯基、直链或支链-SC₂–C₆炔基、-SC₃–C₆环烷基、芳族和杂芳族残基，优选六元芳环和五至六元杂芳环；

其中包含在Y的定义中的所有芳族和杂芳族残基通过–O–、或–S–、或–O-CH₂–、或–O-CH₂-CH₂–、或–S-CH₂–、或–S-CH₂-CH₂–、或–O-CH₂-O–、或–S-CH₂-O–、或–O-CH₂-NH–、或–S-CH₂-NH–接头连接到Y所结合的碳原子；其中所述接头通过它们的杂原子与Y所结合的碳原子连接；

其中包含在Y的定义中的所述接头未被取代或被一个或多个独立选自以下取代基的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、＝O、直链或支链C₁–C₃烷基、C₂–C₃烯基、C₂–C₃炔基、环丙基、直链或支链-OC₁–C₃烷基如诸-OCH₃、-O(环丙基)、直链或支链-NH(C₁–C₃烷基)、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(C₁–C₃烷基)、-NH(环丙基)、-N(环丙基)₂、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(环丙基)；

其中包含在Y的定义中的所有芳族和杂芳族残基未被取代或被一个或多个独立地选自以下取代基的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、-NO₂、直链或支链C₁-C₃烷基、C₂-C₃烯基、C₂-C₃炔基、环丙基、直链或支链-OC₁–C₃烷基诸如-OCH₃、-O(环丙基)、直链或支链-NH(C₁–C₃烷基)、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(C₁–C₃烷基)、-NH(环丙基)、-N(环丙基)₂、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(环丙基)；

其中包含在Y的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基和环烯基残基是直链或支链的，并且未被取代或被一个或多个独立选自以下取代基的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、＝O、直链或支链C₁-C₃烷基、C₂-C₃烯基、C₂-C₃炔基、环丙基、直链或支链-OC₁–C₃烷基诸如-OCH₃、-O(环丙基)、直链或支链-NH(C₁–C₃烷基)、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(C₁–C₃烷基)、-NH(环丙基)、-N(环丙基)₂、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(环丙基)；

其中包含在Y的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基和杂芳族残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来取代碳原子；

其中包含在Y的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳族和杂芳族残基以及所述接头可被部分或全部卤化，特别地被氟化，更特别地被全氟化；

Z¹和Z²选自以下组：

其中Z¹为-H，并且其中Z²为OH、直链或支链-OC₁-C₆烷基、直链或支链-OC₂–C₆烯基、直链或支链-OC₂–C₆炔基、-OC₃–C₆环烷基、-SH、直链或支链-SC₁–C₆烷基、直链或支链-SC₂–C₆烯基、直链或支链-SC₂–C₆炔基、-SC₃–C₆环烷基、芳族和杂芳族残基，优选5至6元芳环和5至6元杂芳环、-OS(O)R¹²和-OS(O)₂R¹²，其中R¹²选自直链或支链C₁–C₆烷基、直链或支链C₂–C₆烯基、直链或支链C₂–C₆烯基、C₃–C₆环烷基、C₅–C₆环烯基、-CF₃和-C₆H₄CH₃(通式Ia)；

其中包含在Z²的定义中的所有芳族和杂芳族残基可通过–O–、或–S–、或–O-CH₂–、或–O-CH₂-CH₂–、或–S-CH₂–、或–S-CH₂-CH₂–、或–O-CH₂-O–、或–S-CH₂-O–、或–O-CH₂-NH–、或–S-CH₂-NH–接头与Z²所结合的碳原子连接；其中所述接头通过其杂原子与Y所结合的碳原子连接；

其中包含在Z²的定义中的所述接头未被取代或被一个或多个独立选自以下取代基的取代基取代：-F、-C1、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、＝O、直链或支链C₁–C₃烷基、C₂–C₃烯基、C₂–C₃炔基、环丙基、直链或支链-OC₁–C₃烷基诸如-OCH₃、-O(环丙基)、直链或支链-NH(C₁-C₃烷基)、直链或支链-N(C₁-C₃烷基)(C₁-C₃烷基)、-NH(环丙基)、-N(环丙基)₂、直链或支链-N(C₁-C₃烷基)(环丙基)；

其中包含在Z²的定义中的所有芳族和杂芳族残基未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、-NO₂、直链或支链C₁–C₃烷基、C₂–C₃烯基、C₂–C₃炔基、环丙基、直链或支链-OC₁–C₃烷基诸如-OCH₃、-O(环丙基)、直链或支链-NH(C₁–C₃烷基)、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(C₁–C₃烷基)、-NH(环丙基)、-N(环丙基)₂、直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(环丙基)；

其中包含在Z²的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基和环烯基残基是直链或支链的，并且未被取代或被一个或多个独立选自以下取代基的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH₂、＝O，直链或支链C₁–C₃烷基、C₂–C₃烯基、C₂–C₃炔基、环丙基、直链或支链-OC₁–C₃烷基诸如-OCH₃，-O(环丙基)，直链或支链-NH(C₁–C₃烷基)，直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(C₁–C₃烷基)、-NH(环丙基)，-N(环丙基)₂，直链或支链-N(C₁–C₃烷基)(环丙基)；

其中包含在Z²的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基和杂芳族残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来取代碳原子；

其中包含在Z²的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳族和杂芳族残基以及所述接头可被部分或全部卤化，特别地被氟化，更特别地被全氟化；

其中Z²优选为-OH、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-O(环丙基)、-OC₆H₅、-OCH₂C₆H₅和-SCH₂CH₃；

或者其中Z¹和Z²一起为＝O或＝S，(通式Ib)；

或者其中Z¹和Z²一起形成包含它们所结合的碳原子的环状残基(通式Ic)；其中所述环状残基选自三元环、四元环、五元环和六元环，其中所有环任选地可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来取代碳原子；其中所有环都未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-OCH₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、＝O、-CH₃和-CF₃、叔丁氧基羰基和-CH₂C₆H₅；

其中包含在Z¹和Z²的定义中的所有环状残基可被部分或完全卤化，特别地被氟化，更特别地被全氟化。