[发明专利]一种脂质体滴眼液及其在治疗干眼症中的应用

说明书

眼用制剂及其用于治疗干眼症的用途，其中滴眼液是由脂质体组成，脂质体由非氢化磷脂构成，非氢化磷脂含有亚麻籽油、维生素A棕榈酸酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和水相维生素B12和碧萝芷。碧萝芷的存在增强了外部水相的抗氧化能力，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的存在则增强了对脂质体的亲脂相的抗氧化作用。脂质体内存在维生素E聚乙二醇琥珀酸酯，以及脂质体外存在碧萝芷和维生素B12，对UVA/UVB射线具有防护作用(屏蔽作用)。本发明的另一个目的是如上所述的脂质体滴眼液，其包含由2‑氨基‑2(羟甲基)丙烷‑1,3‑二醇组成的特定特殊体系，2‑氨基‑2(羟甲基)丙烷‑1,3‑二醇用作碧萝芷(水溶性的)的成盐剂；和硼酸盐缓冲剂，以便提高脂质体的可过滤性并具有令人满意的过滤程序，以通过仅过滤0.2微米的方式来对脂质体滴眼液进行灭菌，从而避免蒸汽灭菌破坏其他成分和脂质体的结构。

技术领域

本发明涉及眼用制剂、试剂盒及其用途，其中滴眼液是由脂质体组成，脂质体由非氢化磷脂构成，非氢化磷脂含有亚麻籽油、维生素A棕榈酸酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和水相维生素B12和碧萝芷。

碧萝芷的存在增强了外部水相的抗氧化能力，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的存在则增强了对脂质体的亲脂相的抗氧化作用。

脂质体内存在维生素E聚乙二醇琥珀酸酯，以及脂质体外存在碧萝芷和维生素B12，对UVA/UVB射线具有防护作用(屏蔽作用)。

本发明的另一个目的是如上所述的脂质体滴眼液，其包含由2-氨基-2(羟甲基)丙烷-1,3-二醇组成的特定特殊体系，2-氨基-2(羟甲基)丙烷-1,3-二醇用作碧萝芷(水溶性的)的成盐剂；和硼酸盐缓冲剂，以便提高脂质体的可过滤性并具有令人满意的过滤程序，以通过仅过滤0.2微米的方式来对脂质体滴眼液进行灭菌，从而避免蒸汽灭菌破坏其他成分和脂质体的结构。

此外，用作碧萝芷的成盐剂的2-氨基-2(羟甲基)丙烷-1,3-二醇的存在可增强此类分子的保护作用和溶液的过滤性。

背景技术

干眼症是由于眼表长期缺乏足够的润滑和水分而引起的。干眼症的症状各异，从症状轻微到眼睛持续发炎，严重发炎，以及眼睛的前表面留下疤痕。

眼睛干燥和干眼症的症状包括：

-灼热感眼睛发痒发痛

-眼睛疲劳

-眼睛干涩感

-眼睛发红

-畏光(对光敏感)

-视物模糊

-另一常见症状是异物感，即有沙粒或其他物体或物质在您眼睛中的感觉。

-水汪汪的眼睛也可能是干眼症的症状。

-这是因为眼表干燥有时会过度刺激作为保护机制的眼泪水状成分的产生。

-但是这种“反射性流泪”在眼上的停留时间不足以纠正潜在的干眼症。

除这些症状外，眼睛干涩还可能导致发炎，并(有时是永久性的)损害眼睛表面。

什么原因引起的干眼症？

眼睛干涩是由没有足够的眼泪引起的。您的眼泪是水、脂肪油和粘液的复杂混合物。这种混合物有助于使您的眼睛表面光滑清澈，并有助于保护您的眼睛免受感染。

对于一些人而言，眼睛干涩的原因是泪液产生减少。对于其他人而言，眼睛干涩的原因是泪液蒸发增多，泪液成分的不平衡。

泪液产生减少

当您无法产生足够的眼泪时，可能会出现干眼症。这种症状的医学术语是干燥性角膜结膜炎。减少泪液产生的常见原因包括：

老化